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讲授内容纲要、要求及时间分配(附页) 1促进药物稳定性2增加难溶性药物溶解度和生物利用度 20min 3减少药物的刷作用和刺激性 4使液态药物粉末化5掩盖药物不良臭味6防止药物挥发 二、包合材料 环糊精(CYD)及其衍生物 1.分子结构 2.性质(水溶性等) 3.环糊精衍生物 20min 三、包合作用的影响因素 (一)药物与环糊精的比例 (二)对药物的要求 (三)药物的极性或缔合作用的影响 四、包合作用的竞争性 Smin 五、常用的包合技术 包合物的制备主要有以下儿种方法:饱和水溶液法、研磨法、超声波法 冷冻干燥法、喷雾干燥法、液-液或气一液法等,其中最常用方法为前三者。 饱和水溶液法:也称重结晶法或共沉淀法.将B-CYD制成饱和水溶液,加 入药物搅拌混合30min以上,使药物被B-CYD包合 六、包合物的验证 1.溶出度法 难溶性药物包合物有改善药物溶出度的作用,测定包合物与普通混合物 的累积溶出百分率可识别包合物的形成与否。 2.紫外分光光度法:主要从紫外吸收形状如吸收峰位置和高度来判断包 5min 合物形成与否。3.差示热分析和差示扫描量热法:是鉴定药物-环糊精包合 物的常用方法
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