、G蛋白偶联受体 G蛋白偶联受体间接地调节其他膜结合的靶蛋白,这些靶蛋白可以是酶或是离子通道。受 体与靶蛋白之间的联系是通过GTP结合调节蛋白(简称G蛋白)实现的。如果靶蛋白是酶, 么靶蛋白的激活就能改变细胞内与信号转导有关的分子的浓度:如果靶蛋白是离子通道, 么就能改变细胞膜对离子的通透性,如图17-3所示。 三、酶偶联受体 酶偶联受体与信号分子结合后,受体蛋白本身就能发挥酶的功能,或激活与受体相关的 其他酶蛋白。这类受体的配体结合部位在细胞外,催化部位在细胞内,如图17-4所示。这类 受体的酶活性主要是蛋白激酶活性,或与蛋白激酶相关的活性,催化靶细胞内与信号转导有 关的蛋白质磷酸化 第三节通过G蛋白偶联受体介导的信号转导系统 G蛋白偶联受体家族 G蛋白偶联受体是一类最大的细胞膜受体家族,在哺乳动物中已发现百余种这类受体。此 家族受体能与许多种信号分子结合,包括激素,神经递质和局部介导物质。从化学结构上看, 信号分子可以是蛋白质、小肽、氨基酸和脂肪酸的衍生物等。相同的信号分子可以结合和激 活此受体家族中的不同成员:例如肾上腺素至少能和9种G蛋白偶联受体结合,并使之激活。 从结构上看,此受体家族成员十分相似,都是只有一条多肽链的跨膜蛋白,跨膜部分由肽链7 个不连续的肽段组成,如图17-5所示。此受体家族从生物进化角度来说,不仅在蛋白质结构 上是保守的,而且在功能上也是保守的。因为无论是在单细胞生物,还是在多细胞生物,它 们都能接受细胞外信号,然后再转导给G蛋白。 二、三聚体GTP结合蛋白( trimeric GTP-binding proteins,G蛋白) G蛋白是一类与GTP或GDP结合、具有GTP酶活性的位于细胞膜胞质面的膜蛋白,其活 性状态取决于结合的是GTP还是GDP。当与GTP结合时,G蛋白具有活性:与GDP结合时 不具活性。具有活性的G蛋白能激发细胞内信号转导系统的其他成分。G蛋白可分为两类 类是作为细胞外信号转导体的三聚体GTP结合蛋白,一类是在细胞内信号间起作用的单体 GTP结合蛋白(也称单体GTP酶)。一般将三聚体GTP-结合蛋白简称为G蛋白,由三个不同的 亚基组成,分别是a亚基、β亚基、Y亚基3 二、G 蛋白偶联受体 G 蛋白偶联受体间接地调节其他膜结合的靶蛋白，这些靶蛋白可以是酶或是离子通道。受 体与靶蛋白之间的联系是通过 GTP 结合调节蛋白(简称 G 蛋白)实现的。如果靶蛋白是酶，那 么靶蛋白的激活就能改变细胞内与信号转导有关的分子的浓度；如果靶蛋白是离子通道，那 么就能改变细胞膜对离子的通透性，如图 17-3 所示。 三、酶偶联受体 酶偶联受体与信号分子结合后，受体蛋白本身就能发挥酶的功能，或激活与受体相关的 其他酶蛋白。这类受体的配体结合部位在细胞外，催化部位在细胞内，如图 17-4 所示。这类 受体的酶活性主要是蛋白激酶活性，或与蛋白激酶相关的活性，催化靶细胞内与信号转导有 关的蛋白质磷酸化。 第三节 通过 G 蛋白偶联受体介导的信号转导系统 一、G 蛋白偶联受体家族 G 蛋白偶联受体是一类最大的细胞膜受体家族，在哺乳动物中已发现百余种这类受体。此 家族受体能与许多种信号分子结合，包括激素，神经递质和局部介导物质。从化学结构上看， 信号分子可以是蛋白质、小肽、氨基酸和脂肪酸的衍生物等。相同的信号分子可以结合和激 活此受体家族中的不同成员；例如肾上腺素至少能和 9 种 G 蛋白偶联受体结合，并使之激活。 从结构上看，此受体家族成员十分相似，都是只有一条多肽链的跨膜蛋白，跨膜部分由肽链 7 个不连续的肽段组成，如图 17-5 所示。此受体家族从生物进化角度来说，不仅在蛋白质结构 上是保守的，而且在功能上也是保守的。因为无论是在单细胞生物，还是在多细胞生物，它 们都能接受细胞外信号，然后再转导给 G 蛋白。 二、三聚体 GTP-结合蛋白(trimeric GTP-binding proteins，G 蛋白) G 蛋白是一类与 GTP 或 GDP 结合、具有 GTP 酶活性的位于细胞膜胞质面的膜蛋白，其活 性状态取决于结合的是 GTP 还是 GDP。当与 GTP 结合时，G 蛋白具有活性；与 GDP 结合时 不具活性。具有活性的 G 蛋白能激发细胞内信号转导系统的其他成分。G 蛋白可分为两类， 一类是作为细胞外信号转导体的三聚体 GTP-结合蛋白，一类是在细胞内信号间起作用的单体 GTP-结合蛋白(也称单体 GTP 酶)。一般将三聚体 GTP-结合蛋白简称为 G 蛋白，由三个不同的 亚基组成，分别是α亚基、β亚基、γ亚基