紫杉烷类 1964:NCI筛选红豆杉针叶和树皮 1966:分离taxol 1971:Structure 1990s:临床 四环双萜（萜：异戊二烯）化合物 CH3 抗癌机理：抑制纺锤体的降解，促进微管组 HO 装，稳定微管复合物，抑制微管蛋白二聚体 CH3 去组装，降低非聚合的微管蛋白浓度； Paclitaxel/taxol 新机理：诱导癌细胞染色体的不稳定性 紫杉醇 (Scribano et al.,Sci.Trans Med 2021) 与顺铂/卡铂联用治疗卵巢癌、晚期NSCLC、 转移乳腺癌 ？？来源少：从baccatin半合成；水溶性差， P糖蛋白高表达和编码微管蛋白基因突变引 起耐药性 HO HC- CH docetaxel紫杉烷类 HN O O O O O O O O O HO O O CH3 OH OH CH3 CH3 H3C CH3 H3C H 1964：NCI筛选红豆杉针叶和树皮 1966：分离taxol 1971：Structure 1990s：临床 四环双萜（萜：异戊二烯）化合物 抗癌机理：抑制纺锤体的降解，促进微管组 装，稳定微管复合物，抑制微管蛋白二聚体 去组装，降低非聚合的微管蛋白浓度； 新机理：诱导癌细胞染色体的不稳定性 (Scribano et al., Sci. Trans Med 2021) 与顺铂/卡铂联用治疗卵巢癌、晚期NSCLC、 转移乳腺癌 ？？来源少：从baccatin半合成；水溶性差， P-糖蛋白高表达和编码微管蛋白基因突变引 起耐药性 Paclitaxel/taxol 紫杉醇 O O NH O O OH O CH3 CH3 H3C H3C HO O OH CH3 H3C CH3 HO O O H H O O CH3 docetaxel