此外,还能促进蛋白质、氨基酸、脂肪分解。 P426结构式 2、G蛋白(鸟苷酸结合蛋白) G蛋白与激素受体偶连,将信息传递给腺苷酸环化酶(cAMP途径)或磷脂酶(Ca途径),从而产生胞内信使(第二信 使:cAMP,Ca),因此,G蛋白是偶连胞外信使和胞内信使的桥梁。 G蛋白的活化与去活化过程:P428图8-3、84 G蛋白是一个界面蛋白,处于细胞膜的内缘,与跨膜的激素受体偶连,信号转导过程就发生在细胞膜上,当细胞外的激素 与跨膜的受体结合后引起受体构象变化,然后激素一受体复合物激活膜内的G蛋白。 无活性的G蛋白(Gβγα-GDP)发生 GIP-GDP交换,形成有活性的G蛋白(G),其催化亚基 GorGIP解离出来, 扩散到细胞内,激洁湛其效应子(腺苷酸环化酶、PLC、K通道等) 每一个激素一受体复合物可以形成许多个分子 Gor-GTP,由此给出“放大”的效应。 当激素停止分泌时,结合在受体上的激素就逐渐解离下来。 GorGE缓慢水解,释放掉GIP,a失去催化活性,与βγ 亚基重新成无活性的G蛋白(Gβγa-GDP)。信号转导停止。 结合态GIP水解,表明G蛋白是一个 GTPase,即这个调节蛋白具有一种内藏式的脱活作用,缺乏激素时,GIP、GD 交换反应速度降低,最终几乎所有的G蛋白均以结合着GDP的无活性形式存在。β-肾上腺素受体的构象—膜≮螺旋区 P430β-肾上腺素受体结构 许多与G蛋白偶连的受体都是跨膜蛋白,跨膜螺旋区结枃是激活G蛋白的跨膜受体所具有的普遍特征 蛋白激A 凡有cAMP的细胞,都有类蛋白激酸FKA,cAMP通过蛋白激酶A发挥它的作用 蛋白激酶A的活化P430图86cAMP激活蛋白激酶A 5、肾上腺素的作用方式(在促进糖元分解中的级联放大作用) P431图87肾上腺素对提高血糖的级联放大侑用。 当肾上腺素以103-10-%moⅥL的浓度到达肝细胞表面时,迅速与肝细胞表面的肾上腺素受体结合,使此局部构象变化, 激活与受体偶连的G蛋白,从而激活膜上的腺苷酸环化酶,产生cAMP 少量的肾上腺素(103-l0moⅥL,能引起强烈反应,产生5mmoL葡萄糖。反应过程中信号逐级放大,共约300万倍, 它在几秒钟内就可使磷酸化酶的活性达到最大 一旦肾上腺素停止分泌,结合在肝细胞膜上的肾上腺素就解离下来,产生一系列变化: cAMP不再生成,遗留的cAMP被磷酸二酯酶分解。蛋白激酶A的两种亚基又联结成无活性的复合体(催化亚基和调节 亚基),有活性的磷酸化酶鸂酶的磷酸化形式遭到脱磷酸作用,变成无活性形式,磷酸化酶a受到磷醺酶作用,脱去磷酸变成 无活性的磷酸化酶b,糖元分解停止。冋时无活性的磷酸化形式的糖元合成酧经过脱磷酸作用,又变得活跃起来,继续合成糖９ 此外，还能促进蛋白质、氨基酸、脂肪分解。 P426 结构式 2、G 蛋白（鸟苷酸结合蛋白） G 蛋白与激素受体偶连，将信息传递给腺苷酸环化酶（cAMP 途径）或磷脂酶（Ca2+途径），从而产生胞内信使（第二信 使：cAMP，Ca2+），因此，G蛋白是偶连胞外信使和胞内信使的桥梁。 G蛋白的活化与去活化过程： P428 图 8-3、8-4 G蛋白是一个界面蛋白，处于细胞膜的内缘，与跨膜的激素受体偶连，信号转导过程就发生在细胞膜上，当细胞外的激素 与跨膜的受体结合后引起受体构象变化，然后激素—受体复合物激活膜内的G蛋白。 无活性的G蛋白（Gβ γ α —GDP）发生GTP—GDP交换，形成有活性的G蛋白（Gs），其催化亚基Gα—GTP解离出来， 扩散到细胞内，激活其效应子（腺苷酸环化酶、PLC、K+通道等） 每一个激素—受体复合物可以形成许多个分子Gα—GTP，由此给出“放大”的效应。 当激素停止分泌时，结合在受体上的激素就逐渐解离下来。Gα—GTP缓慢水解，释放掉GTP，Gα失去催化活性，与β γ 亚基重新形成无活性的G蛋白（Gβ γ α —GDP）。信号转导停止。 结合态GTP水解，表明G蛋白是一个GTPase，即这个调节蛋白具有一种内藏式的脱活作用，缺乏激素时，GTP 、 GDP 交换反应速度降低，最终几乎所有的G 蛋白均以结合着GDP的无活性形式存在。β-肾上腺素受体的构象——跨膜七螺旋区 P 430 β-肾上腺素受体结构 许多与G蛋白偶连的受体都是跨膜蛋白，跨膜螺旋区结构是激活G蛋白的跨膜受体所具有的普遍特征。 4、蛋白激酶A 凡有 cAMP的细胞，都有一类蛋白激酶(PKA)，cAMP通过蛋白激酶A发挥它的作用。 蛋白激酶A的活化 P430 图 8-6 cAMP 激活蛋白激酶A 5、肾上腺素的作用方式（在促进糖元分解中的级联放大作用） P 431 图 8-7 肾上腺素对提高血糖的级联放大作用。 当肾上腺素以 10-8—10-10mol/L 的浓度到达肝细胞表面时，迅速与肝细胞表面的肾上腺素受体结合，使此局部构象变化， 激活与受体偶连的G蛋白，从而激活膜上的腺苷酸环化酶，产生cAMP。 少量的肾上腺素（10-8 -10-10mol/L），能引起强烈反应，产生5mmol/L葡萄糖。反应过程中信号逐级放大，共约300万倍， 它在几秒钟内就可使磷酸化酶的活性达到最大。 一旦肾上腺素停止分泌，结合在肝细胞膜上的肾上腺素就解离下来，产生一系列变化： cAMP 不再生成，遗留的 cAMP 被磷酸二酯酶分解。蛋白激酶 A 的两种亚基又联结成无活性的复合体（催化亚基和调节 亚基），有活性的磷酸化酶激酶的磷酸化形式遭到脱磷酸作用，变成无活性形式，磷酸化酶 a受到磷酸酶作用，脱去磷酸变成 无活性的磷酸化酶b，糖元分解停止。同时无活性的磷酸化形式的糖元合成酶经过脱磷酸作用，又变得活跃起来，继续合成糖