COOH 构效关系（续)： 2、1位：其取代基的立体摩尔长度 对抗菌作用起关键作用， 烷基：乙基或氟乙基； 脂环烃：环丙基取代最佳； 芳烃基：2,4-二氟苯基和4-羟基苯基为佳； 1位和8位成环形成光学异构体时，以S-异构体活性为佳； 3、2-位上引入取代基后，其活性减弱或消失 4、3位羧基和4位酮基是该类药物产生药效必不可少的部分 2、 1位：其取代基的立体摩尔长度 对抗菌作用起关键作用， 烷基：乙基或氟乙基； 脂环烃：环丙基取代最佳； 芳烃基：2,4-二氟苯基和4-羟基苯基为佳； 1位和8位成环形成光学异构体时，以S-异构体活性为佳； 4、3位羧基和4位酮基是该类药物产生药效必不可少的部分 N X Y Z O R8 R1 R7 R6 R5 COOH R2 1 2 3 4 5 6 7 8 3、 2-位上引入取代基后，其活性减弱或消失 构效关系（续）：