5.血管与血压治疗量阿托品对血管与血压无显著影响，这可能因许多血管缺少胆碱能神经支配。大量阿托品有解除小血管痉挛的作用， 尤其以皮肤血管扩张为显著，可产生潮红温热。扩血管作用的机制未明，但与抗M胆碱作用无关，可能机体对阿托品所引起的体温升高的代偿 性散热反应，也可能是阿托品的直接扩张血管的作用。 6.中枢神经系统较大剂量1~2mg可较度兴奋延髓和大脑，2~5mg时兴奋加强，出现焦虑不安、多言、谵安；中毒剂量（如10mg以上） 常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等，也可由兴奋转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹。 【体内过程】口服吸收迅速，1小时后血药浓度即达峰值，生物处用度为50%，t12为4小时，作用可维持约3~4小时。吸收后很快离开血 液而分布于全身组织，可透过血脑屏障，也能通过胎盘进入胎儿循环。阿托品从其它粘膜也可吸收。肌内注射后12小时内有85%~88%经尿排 出，其中原形阿托品约占1/3，其余为水解和与萄萄糖醛酸结合的代谢物，在粪及其它分泌物包括乳汁中仅发现少量阿托品。 【临床应用】阿托品在临床上有广泛的用途。 1解除平滑肌痉挛适用于各种内脏胶痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状如尿频、尿急等，疗效较好。对胆绞痛及肾绞痛的疗效较差。在治疗 这两种绞痛时，常和吗啡类镇痛药合用。用阿托品治疗遗尿症，是利用其松弛膀胱逼尿肌的作用。一般用硫酸阿托品0.5~1mg皮下注射，对于 轻症可口服其0.3mg的片剂，也可口服更温和的含莨菪碱颠茄酊或复方颜茄片（见制剂及用法项）。 2.制止腺体分泌用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生，也可用于严重的盗汗和流涎 症。 3.眼科 (1)虹膜睫状体炎0.5%~1%阿托品溶液滴眼，松弛虹膜括约肌和睫状肌，使之充分休息，有利于炎症的消退：同时还可预防虹膜与晶 体的粘连。 (2)检查眼底如需扩瞳，可用阿托品溶液滴眼，但因其扩瞳作用可维持1~2周，调节麻痹也可维持2~3天，视力恢复较慢，目前常以作 用较短的后马托品溶液取代之。 (3)验光配眼镜滴用阿托品类可使睫状肌的调节功能充分麻痹，晶状体固定，以便正确地检验出晶状体的屈光度，但阿托品作用持续时 间过长，现已少用。只有儿童验光时，仍用之。因儿童的睫状肌调节机能较强，须阿托品发挥充分的调节麻痹作用。 4缓慢型心律失常临床上常用阿托品治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常，还可用于治疗继发于窦房结功能 低下而出现的室性异位节律。 5.抗休克对暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克，可用大剂量阿托品治疗，可能解除血管痉挛，舒 张外周血管，改善微循环。对于休克伴有心率过速或高烧者，不用阿托品。 6,解救有机磷酸酯类中毒（见第七章）和有些毒蕈类的中毒。 【不良反应及中毒】阿托品的作用广泛，当利用某一作用时，其它作用便成为副作用，这应预先告诉病人，以免惊慌。不同剂量的阿托品 的不良反应表现大致如下： 0.5mg:轻微心率减慢，略有口干及乏汗；1mg:口干，心率加速，瞳孔轻度扩大；2mg:心悸，显著口干，瞳孔扩大，有时出现视近物模 糊；5mg:上述症状加重，语言不清，颅躁不安，皮肤干燥发热，小便困难，肠蠕动减少；10mg以上：上述症状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严 重，呼吸加快加深，出现谵安、幻觉、惊厥等。严重中毒时，可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。 阿托品的最低致死量在成人约为80~130mg,儿童约为10mg。 误服中毒量的颠茄果、曼陀罗果、洋金花或莨菪根茎等，也可逐次出现上述症状。中毒的解救除洗胃排出胃内药物等措施外，可注射新斯 的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等。当解救有机磷酸酯类的中毒而用阿托品过量时，当然不能用新斯的明、毒扁豆碱等抗胆碱酯酶药。中枢症状 明显时，可用安定或短效巴比妥类，但不可过量，以避免与阿托品类药的中枢抑制作用产生协同作用。 【禁忌证】青光眼及前列腺肥大者禁用，后者因其可能加重排尿困难。老年人慎用。 山莨菪碱(anisodamine)是我国从茄科植物唐古特莨菪中提出的生物碱。 山莨菪碱对抗乙酰胆碱所致的平滑肌痉挛和抑制心血管的作用，与阿托品相似而稍弱，同时也能解除血管痉挛，改善微循环。但它的抑制 唾液分泌和扩瞳作用则仅为阿托品的1/20~1/10。还因不易穿透血脑屏障，中枢兴奋作用很少。和阿托品相比，其毒性较低，解痉作用的选择 性相对较高，副作用与阿托品相似。适用于感染性休克、内脏平滑肌绞痛。青光眼禁用。 东莨菪碱(scopolamine)对中枢神经的抑制作用较强，小剂量主要表现为镇静，较大剂量时，则致催眠作用。个别人可能出现不安、激动 等类似阿托品的兴奋症状。主要用于麻醉前给药。此外还有抗晕动病和抗震颜麻痹的作用和用途。防晕作用可能和抑制前庭神经内耳功能或大 脑皮层及抑制胃肠道蠕动有关，可与苯海拉明合用以增加效果。预防性给药效果好，如已发生呕吐再用药则疗效差。也用于妊娠呕吐及放射病 呕吐。对震颤麻痹症有缓解流涎、震颤和肌肉强直的效果，可能与其拮抗中枢神经的乙酰胆碱作用有关。 我国医药工作者阐明了中药麻醉处方的主要药物洋金花，而洋金花的主要成分就是东莨菪碱。故也用东莨菪碱来代替洋金花作为中药麻醉 剂 本品的外周作用和阿托品相似，仅在作用强度上略有不同。扩瞳、调节麻痹和抑制腺体分泌较阿托品强，而对心血管作用较弱。由于能升 高眼内压，故青光眼患者忌用。 第二节阿托品的合成代用品 由于阿托品用于眼科作用太持久，用于内科，副作用又较多，针对这些缺点，通过改变其化学结构，合成了不少代用品，主要有两类，即 扩瞳药和解痉药。 近年尚出现一类以哌仑西平(pirenzepine)为代表的M1受体阻断药，选择性地抑制胃酸分泌，用于消化性溃疡病，成为一种新类型。5．血管与血压 治疗量阿托品对血管与血压无显著影响，这可能因许多血管缺少胆碱能神经支配。大量阿托品有解除小血管痉挛的作用， 尤其以皮肤血管扩张为显著，可产生潮红温热。扩血管作用的机制未明，但与抗M胆碱作用无关，可能机体对阿托品所引起的体温升高的代偿 性散热反应，也可能是阿托品的直接扩张血管的作用。 6．中枢神经系统 较大剂量1～2mg可较度兴奋延髓和大脑，2～5mg时兴奋加强，出现焦虑不安、多言、谵安；中毒剂量（如10mg以上） 常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等，也可由兴奋转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹。 【体内过程】口服吸收迅速，1小时后血药浓度即达峰值，生物处用度为50％，t1/2为4小时，作用可维持约3～4小时。吸收后很快离开血 液而分布于全身组织，可透过血脑屏障，也能通过胎盘进入胎儿循环。阿托品从其它粘膜也可吸收。肌内注射后12小时内有85％～88％经尿排 出，其中原形阿托品约占1/3，其余为水解和与葡萄糖醛酸结合的代谢物，在粪及其它分泌物包括乳汁中仅发现少量阿托品。 【临床应用】阿托品在临床上有广泛的用途。 1.解除平滑肌痉挛 适用于各种内脏胶痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状如尿频、尿急等，疗效较好。对胆绞痛及肾绞痛的疗效较差。在治疗 这两种绞痛时，常和吗啡类镇痛药合用。用阿托品治疗遗尿症，是利用其松弛膀胱逼尿肌的作用。一般用硫酸阿托品0.5～1mg皮下注射，对于 轻症可口服其0.3mg的片剂，也可口服更温和的含莨菪碱颠茄酊或复方颠茄片（见制剂及用法项）。 2．制止腺体分泌 用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生，也可用于严重的盗汗和流涎 症。 3.眼科 （1）虹膜睫状体炎 0.5％～1％阿托品溶液滴眼，松弛虹膜括约肌和睫状肌，使之充分休息，有利于炎症的消退；同时还可预防虹膜与晶 体的粘连。 （2）检查眼底 如需扩瞳，可用阿托品溶液滴眼，但因其扩瞳作用可维持1～2周，调节麻痹也可维持2～3天，视力恢复较慢，目前常以作 用较短的后马托品溶液取代之。 （3）验光配眼镜 滴用阿托品类可使睫状肌的调节功能充分麻痹，晶状体固定，以便正确地检验出晶状体的屈光度，但阿托品作用持续时 间过长，现已少用。只有儿童验光时，仍用之。因儿童的睫状肌调节机能较强，须阿托品发挥充分的调节麻痹作用。 4.缓慢型心律失常 临床上常用阿托品治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常，还可用于治疗继发于窦房结功能 低下而出现的室性异位节律。 5．抗休克 对暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克，可用大剂量阿托品治疗，可能解除血管痉挛，舒 张外周血管，改善微循环。对于休克伴有心率过速或高烧者，不用阿托品。 6．解救有机磷酸酯类中毒（见第七章）和有些毒蕈类的中毒。 【不良反应及中毒】 阿托品的作用广泛，当利用某一作用时，其它作用便成为副作用，这应预先告诉病人，以免惊慌。不同剂量的阿托品 的不良反应表现大致如下： 0.5mg：轻微心率减慢，略有口干及乏汗；1mg：口干，心率加速，瞳孔轻度扩大；2mg：心悸，显著口干，瞳孔扩大，有时出现视近物模 糊；5mg：上述症状加重，语言不清,烦躁不安,皮肤干燥发热,小便困难,肠蠕动减少；10mg以上：上述症状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严 重，呼吸加快加深，出现谵安、幻觉、惊厥等。严重中毒时，可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。 阿托品的最低致死量在成人约为80～130mg ,儿童约为10mg。 误服中毒量的颠茄果、曼陀罗果、洋金花或莨菪根茎等，也可逐次出现上述症状。中毒的解救除洗胃排出胃内药物等措施外，可注射新斯 的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等。当解救有机磷酸酯类的中毒而用阿托品过量时，当然不能用新斯的明、毒扁豆碱等抗胆碱酯酶药。中枢症状 明显时，可用安定或短效巴比妥类，但不可过量，以避免与阿托品类药的中枢抑制作用产生协同作用。 【禁忌证】 青光眼及前列腺肥大者禁用，后者因其可能加重排尿困难。老年人慎用。 山莨菪碱（anisodamine）是我国从茄科植物唐古特莨菪中提出的生物碱。 山莨菪碱对抗乙酰胆碱所致的平滑肌痉挛和抑制心血管的作用，与阿托品相似而稍弱，同时也能解除血管痉挛，改善微循环。但它的抑制 唾液分泌和扩瞳作用则仅为阿托品的1/20～1/10。还因不易穿透血脑屏障，中枢兴奋作用很少。和阿托品相比，其毒性较低，解痉作用的选择 性相对较高，副作用与阿托品相似。适用于感染性休克、内脏平滑肌绞痛。青光眼禁用。 东莨菪碱（scopolamine）对中枢神经的抑制作用较强，小剂量主要表现为镇静，较大剂量时，则致催眠作用。个别人可能出现不安、激动 等类似阿托品的兴奋症状。主要用于麻醉前给药。此外还有抗晕动病和抗震颤麻痹的作用和用途。防晕作用可能和抑制前庭神经内耳功能或大 脑皮层及抑制胃肠道蠕动有关，可与苯海拉明合用以增加效果。预防性给药效果好，如已发生呕吐再用药则疗效差。也用于妊娠呕吐及放射病 呕吐。对震颤麻痹症有缓解流涎、震颤和肌肉强直的效果，可能与其拮抗中枢神经的乙酰胆碱作用有关。 我国医药工作者阐明了中药麻醉处方的主要药物洋金花，而洋金花的主要成分就是东莨菪碱。故也用东莨菪碱来代替洋金花作为中药麻醉 剂。 本品的外周作用和阿托品相似，仅在作用强度上略有不同。扩瞳、调节麻痹和抑制腺体分泌较阿托品强，而对心血管作用较弱。由于能升 高眼内压，故青光眼患者忌用。 第二节 阿托品的合成代用品 由于阿托品用于眼科作用太持久，用于内科，副作用又较多，针对这些缺点，通过改变其化学结构，合成了不少代用品，主要有两类，即 扩瞳药和解痉药。 近年尚出现一类以哌仑西平（pirenzepine）为代表的M1受体阻断药，选择性地抑制胃酸分泌，用于消化性溃疡病，成为一种新类型