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弱酸性药物在胃液(pH=1)中解离度小,容易被吸收,如Aspirin(pKa=3.5)在胃中 99%呈分子型 弱碱性药物在肠道(pH=7~8)中解离度小,如quinine(pKa=8.4),在胃中几乎 100%呈离子型,无法吸收,进入肠中吸收良好 完全离子化的化合物如季铵盐,在胃肠道均不易吸收,不能进入神经系统,引入 季铵可降低中枢副作用 一般具有最适度解离度的药物,具有最佳的活性 根据pKa和解离度,合理设计药物弱酸性药物在胃液(pH=1)中解离度小,容易被吸收,如Aspirin (pKa=3.5)在胃中 99%呈分子型 弱碱性药物在肠道(pH=7~8)中解离度小,如quinine (pKa=8.4),在胃中几乎 100%呈离子型,无法吸收,进入肠中吸收良好 完全离子化的化合物如季铵盐,在胃肠道均不易吸收,不能进入神经系统,引入 季铵可降低中枢副作用 一般具有最适度解离度的药物,具有最佳的活性 根据pKa和解离度,合理设计药物
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