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胆碱酯类M受体激动剂的构效关系 若有甲基取代可阻止胆碱酯 以两个碳原子 五原子规则长度为最好 酶的作用,延长作用时间 且N样作用大于M样作用 带正电荷的氮是活性必需的 被乙基或苯基 若以As(CH3S(cH3)2 取代活性下降 Set(cH3)优代替活性下降 氨甲酰基取代使酯键稳定 若有甲基取代,N样作用大为减 氮上以甲基取代为最好,若以氢 弱,M样作用与乙酰胆碱相当 或大基团如乙基取代则活性降低, 若三个乙基则为抗胆碱活性 s异构体的活性大大高于R异构体胆碱酯类M受体激动剂的构效关系 O N+ O 以两个碳原子 长度为最好 若有甲基取代,N样作用大为减 弱,M样作用与乙酰胆碱相当 带正电荷的氮是活性必需的, 若以As + (CH3) 3、S + (CH3) 2或 Se + (CH3) 2代替活性下降 氮上以甲基取代为最好,若以氢 或大基团如乙基取代则活性降低, 若三个乙基则为抗胆碱活性 若有甲基取代可阻止胆碱酯 酶的作用,延长作用时间, 且N样作用大于M样作用 被乙基或苯基 取代活性下降 五原子规则 氨甲酰基取代使酯键稳定 S-异构体的活性大大高于R-异构体
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