教 案 姓名夏成才 2010≥2011学年第一期 时间201110.25 节次5-10 课程名称 药物化学 授课专业及层次 2009制药工程本科 授课内容 实验三扑热息痛的制各 学时数6学时 教学目的 学习并掌握对乙酰氨基酚的合成及精制方法 重点 合成原理，操作方法 难点 操作方法，注意事项 自学内容 预习实验讲义，熟悉实验原理和操作方法 使用教具 相关学科知识 有机化学 教学法 教师先讲授，尔后学生老师指导下完成实验 讲授内容纲要、要求及时间分配（可加附页） 1集中讲述 1.1原理： 5分钟 用等摩尔量的醋酐与对氨基酚在水中反应，可迅速完成N乙酰化而保留酚 羟基。 反应式： 副反应： t: 常用的乙酰化剂有酷酸、醋酐、乙酰氧等。乙酰氯的活性较高但选择性较差， 而醋酸与反应物生成的水分子抑制了反应的进行程度，所表现出的活性太低，相 对而言醋酐是一种良好的乙酰化剂，既有较商的活性，又有良好的选择性 1.2提高产率的方法措施 5分钟 酰化反应中加水的目的是进行选择性酰化氨基而非羟基，若以醋酸代替醋 酐，则难以控制氧化副反应，反应时间长产品质量差， 加亚疏酸氢钠可有效防止对乙酰氨基酚被空气氧化，但浓度不宜太高，否则 会影响产品质量（亚统酸氢钠残留超过药典标准）， 精心操作，避免物料转移过程中不必要的料液损失 1.3操作方法，操作演示及注意事项 20分钟 2实验操作 5.5学时 2.1扑热息痛的合成操作，约2小时 2.2扑热息痛的精制、千燥，约3.5小时 共6学时