摘要: 研究假说:中药经炮制后可提高活性成分的吸收,从而达到增加药效的目的。 本研究选择淫羊藿( Epimedium koreanum Nakai.),利用ADME/Tox平台研究单体活性 成分 Epimedin a、 Epimedin b、 Epimedin c、 Icariin、 Baohuside I的吸收、代谢机理 与动力学及淫羊藿炮制品的标准提取物中这5个主要活性成分的吸收与代谢及其相互作用 从中药活性成分吸收与代谢的角度阐明淫羊藿的炮制机理。 中药炮制的科学研究起步较晩,对减毒或増效的物质基础及炮制机理研究较少。目前对中药 炮制机理的阐述只是停留在该过程的两端即化学成分的变化和药理药效层面,而对阐明炮制 机理的重要环节—一炮制前后有效成分的吸收、代谢研究不够深入,本课题拟从更深层次上 阐明中药炮制机理,同时为制定合理的炮制工艺和质量标准提高科学依据,为中药现代化、 国际化做出更大贡献。 (一)立项依据与研究内容(4000-8000字) 1项目的立项依据 1.1中药炮制是我国人民在数千年的医疗实践中不断总结、改进、发展形成的一套传统制药 技术,和中药复方一起构成了祖国医药学的两大鲜明特色 目前对中药炮制机理研究所采用的方法有:①应用化学方法进行研究口:中药的疗效, 是由于其所含的化学成分决定的。中药经过炮制后,所含的化学成分的性质和含量会产生不 同程度的改变,因而药理作用、临床疗效也会发生相应变化,可见,研究中药炮制前后化学 成分性质和含量的变化是中药炮制机理研究的重要内容,该方法在一定程度上能阐明炮制原 理,而且能指导炮制工艺的设计和改进,也是制订质量标准的重要依据。蔡宝昌等3测定 了马钱子不同炮制品中生物碱和马钱子苷的含量,表明炮制后生物碱和马钱子苷的含量均降 低;蔡宝昌等从炮制前后的马钱子中提取鉴定了16个生物碱,其中异马钱子碱等为新生 物碱:②应用实验药理学方法进行研究:中药的临床研究由于受到复方用药和患者对象的 制约,一般不易进行,加上很多中药化学成分研究还缺乏与药效的紧密联系,或者尚属空白, 因此实验药理学的研究也是揭示中药炮制机理的方法之一。应用实验药理学的方法研究中药 炮制,主要选用适合中医病理模型的方法和指标来进行,或选用己有的药理方法和指标来进 行。在化学成分不清的情况下,通过实验药理学的方法来研究炮制前后的生物活性变化,也摘要： 研究假说：中药经炮制后可提高活性成分的吸收，从而达到增加药效的目的。 本研究选择淫羊藿（Epimedium koreanum Nakai.），利用 ADME/Tox 平台研究单体活性 成分 Epimedin A、Epimedin B、Epimedin C、Icariin 、Baohuside Ⅰ的吸收、代谢机理 与动力学及淫羊藿炮制品的标准提取物中这 5 个主要活性成分的吸收与代谢及其相互作用。 从中药活性成分吸收与代谢的角度阐明淫羊藿的炮制机理。 中药炮制的科学研究起步较晚，对减毒或增效的物质基础及炮制机理研究较少。目前对中药 炮制机理的阐述只是停留在该过程的两端即化学成分的变化和药理药效层面，而对阐明炮制 机理的重要环节——炮制前后有效成分的吸收、代谢研究不够深入，本课题拟从更深层次上 阐明中药炮制机理，同时为制定合理的炮制工艺和质量标准提高科学依据，为中药现代化、 国际化做出更大贡献。 (一)立项依据与研究内容（4000-8000 字） 1.项目的立项依据 1.1 中药炮制是我国人民在数千年的医疗实践中不断总结、改进、发展形成的一套传统制药 技术，和中药复方一起构成了祖国医药学的两大鲜明特色。 目前对中药炮制机理研究所采用的方法有：①应用化学方法进行研究[1]：中药的疗效， 是由于其所含的化学成分决定的。中药经过炮制后，所含的化学成分的性质和含量会产生不 同程度的改变，因而药理作用、临床疗效也会发生相应变化，可见，研究中药炮制前后化学 成分性质和含量的变化是中药炮制机理研究的重要内容，该方法在一定程度上能阐明炮制原 理，而且能指导炮制工艺的设计和改进，也是制订质量标准的重要依据。蔡宝昌等[2，3]测定 了马钱子不同炮制品中生物碱和马钱子苷的含量，表明炮制后生物碱和马钱子苷的含量均降 低；蔡宝昌等[4]从炮制前后的马钱子中提取鉴定了 16 个生物碱，其中异马钱子碱等为新生 物碱；②应用实验药理学方法进行研究[1]：中药的临床研究由于受到复方用药和患者对象的 制约，一般不易进行，加上很多中药化学成分研究还缺乏与药效的紧密联系，或者尚属空白， 因此实验药理学的研究也是揭示中药炮制机理的方法之一。应用实验药理学的方法研究中药 炮制，主要选用适合中医病理模型的方法和指标来进行，或选用已有的药理方法和指标来进 行。在化学成分不清的情况下，通过实验药理学的方法来研究炮制前后的生物活性变化，也