NC =999 cH OH OH OH CN CN 9 CN 八、下面的化学结构是作为强心药物的PDE3的抑制剂和它的作用模式分析。假设你是一位药物化学家, 在做Me-Too Drug Discovery,也就是要对它进行结构改造,希望保持活性有临床应用价值,同时又不侵 犯这个药物的己有专利。请根据它的作用模式设计出两个药物分子并建议其合成路线(15分) H-bond formation 用可以形成氢键的基团代替 HN Linker 连接部分做较小修饰,加长或变短 HgC Hydrophobic pocket 其他疏水基团代替 Cilostamide R-OH Br OH R1A OH +R2NH2 NHR2 R2 R1 —卷总页第页卷 总 页 第 页 O OH NC OH OH NC O OH NC O OH OH CN H CN OH CN CN CN H OH HO N O OH HO C NH 八、下面的化学结构是作为强心药物的 PDE3 的抑制剂和它的作用模式分析。假设你是一位药物化学家, 在做 Me-Too Drug Discovery, 也就是要对它进行结构改造,希望保持活性有临床应用价值,同时又不侵 犯这个药物的已有专利。请根据它的作用模式设计出两个药物分子并建议其合成路线(15 分) 用可以形成氢键的基团代替 连接部分做较小修饰,加长或变短 其他疏水基团代替 Br OH O R 1 OH O R OH + + R 2NH2 R 1 NHR 2 O R 1 N O R 2