三、选择题 1. c 2. D 3E 4A 5e 6.c 7d 8.D 9C10.A11.E12C13.E14.B15.C16E 17. D18.C 19.A 20 D 21. DE 22 ABDE 23 ABCD 24 BCE 25ABCD 26.ABC 27 ABCDE 28.AE 29ABCD 30ABCDE 31 ABCE 32.BD 四、问答题 1.①特异性。即一种特定受体只与它的特定配体结合,产生特定的生理 效应,而不被其他生理信号干扰。②高亲和力:配体的表观解离常数Ka值一般在nmol几L水 平。③饱和性在每一细胞或每一定量组织内,受体的数量是有限的。当配体达到某一浓度 时,最大结合值不再随配体浓度增加而加大。④可逆性:配体与受体的结合是可逆的。⑤亚细 胞或分子特征:同类受体不同亚型的分子量,亚细胞或分子特性各有不同。⑥配体结合试验资 料与药理活性的相关性:受体与药物结合的强度与产生效应的药效强度相关。⑦生物体存在内 源性配体:如内源性递质、激素、自身活性物质或化学结构特异性物质。 2.主要包括①改变细胞周围的理化条件②对受体的激动或拮抗③影响递质、激素、自身活性 物质的合成与释放④影响酶的活性;⑤影响离子通道的开闭 3.从药物的量效曲线上可获得最小有效量、常用量、效价强度、治疗指数、全安范围等 4.尽量采用选择性高的药物,使药物作用的针对性更强。选用安全范围大的药物,降低治疗 风险;利用药物间的相互作用(协同与拮抗),增效减毒。 5.药物的效能决定该药物的最大药效,是临床选择药物时主要考虑的药物特性。当控制疾病 需要大幅度调节某项生理功能时,只有髙效能药物才能达到。如重度水肿或毒物中毒,需快速 大量利尿时,则需选择高效能利尿剂如呋塞米):低效能药物一般药效温和,功能调节范围较 小,适于病情稳定时的维持性治疗。药物的效价决定不同药物的等效剂量,从临床角度看主要 影响药物的剂量,而一般对疗效关系不大。高效价强度的药物可以用较小的剂量即产生期望的 药效,这在某些情况下可能较为有利,如采用糖皮质激素喷鼻剂治疗过敏性鼻炎时,因鼻腔受 药面积和容量有限,高效价的糖皮质激素(如布地奈德)可以微量给药即产生疗效,低效价药物 因剂量较大,会增加不适感和流入口咽部的药量三、选择题 1.C 2.D 3.E 4.A 5.E 6.C 7.D 8.D 9.C 10.A 11.E 12.C 13.E 14.B 15.C 16.E 17.D 18.C 19.A 20.D 21.DE 22.ABDE 23.ABCD 24.BCE 25.ABCD 26.ABC 27.ABCDE 28.AE 29.ABCD 30.ABCDE 31.ABCE 32.BD 四、问答题 1. ①特异性。即一种特定受体只与它的特定配体结合，产生特定的生理 效应，而不被其他生理信号干扰。②高亲和力：配体的表观解离常数 Ka 值一般在 nmol /L 水 平。③饱和性:在每一细胞或每一定量组织内，受体的数量是有限的。当配体达到某一浓度 时，最大结合值不再随配体浓度增加而加大。④可逆性：配体与受体的结合是可逆的。⑤亚细 胞或分子特征：同类受体不同亚型的分子量，亚细胞或分子特性各有不同。⑥配体结合试验资 料与药理活性的相关性:受体与药物结合的强度与产生效应的药效强度相关。⑦生物体存在内 源性配体：如内源性递质、激素、自身活性物质或化学结构特异性物质。 2．主要包括①改变细胞周围的理化条件;②对受体的激动或拮抗;③影响递质、激素、自身活性 物质的合成与释放;④影响酶的活性;⑤ 影响离子通道的开闭。 3. 从药物的量效曲线上可获得:最小有效量、常用量、效价强度、治疗指数、全安范围等。 4．尽量采用选择性高的药物，使药物作用的针对性更强。选用安全范围大的药物，降低治疗 风险；利用药物间的相互作用(协同与拮抗)，增效减毒。 5．药物的效能决定该药物的最大药效，是临床选择药物时主要考虑的药物特性。当控制疾病 需要大幅度调节某项生理功能时，只有高效能药物才能达到。如重度水肿或毒物中毒，需快速 大量利尿时，则需选择高效能利尿剂(如呋塞米)；低效能药物一般药效温和，功能调节范围较 小，适于病情稳定时的维持性治疗。药物的效价决定不同药物的等效剂量，从临床角度看主要 影响药物的剂量，而一般对疗效关系不大。高效价强度的药物可以用较小的剂量即产生期望的 药效，这在某些情况下可能较为有利，如采用糖皮质激素喷鼻剂治疗过敏性鼻炎时，因鼻腔受 药面积和容量有限，高效价的糖皮质激素(如布地奈德)可以微量给药即产生疗效，低效价药物 因剂量较大，会增加不适感和流入口咽部的药量