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在哺乳动物细胞中不存在该目标分子。这样,这种抗生素就不会对高等生物产生毒性,即没有副作 用 已经发现并鉴别结构的抗生素有几千种之多,从化学的观点看,结构多样性是抗生素的一个显 著特点。 Berdy于1974年提出了一个抗生素的正式分类方法并为大家所接受,见表10.1.1 表10.1.1抗生素的分类 编号抗生素类别 编号抗生素类别 碳水化合物类抗生素 51非缩聚(单)杂环 纯多糖 缩聚(聚并)杂环 基糖苷类抗生素 多环抗生素 13 其它(N-或C-)糖苷类 6.1 呋喃衍生物 14 各种糖的衍生物 6 吡喃衍生物 大环内酯类抗生素 63苯基吡喃衍生物 21大环内酯类抗生素 6.4 小内脂类 2.2 多烯类抗生素 聚醚类抗生素 其它大环内酯类抗生素 脂环类抗生素 大环内酰胺类抗生素 71环烷烃衍生物 醌类和其它抗生素 小的萜烯类化合物 线性缩聚多环化合物 低聚萜烯类化合物 3.2 萘醌衍生物 8芳香族抗生素 3.3苯醌衍生物 8.1苯类化合物 34各种醌类似物 82缩环芳香族化合物 4 氨基酸、多肽类抗生素 8.3 非苯型芳香族化合物 41氨基酸衍生物 34芳香族化合物的各种衍生物 脂族抗生素 4.3 非均肽类 91烷烃衍生物 4.4 肽脂类 脂族羧酸衍生物 4.5 高分子量肽类 93含S或P的脂族化合物 含氮多环抗生素 0其它(含未知结构) 从表中可以看到,与蛋白质、核酸等不同,抗生素的化学结构具有多样性,没有一般规律可 循。除了表10.1.1的分类方法外,还有一种常用的非正式分类方法将抗生素分为若干类。分类的依 据是具有类似的结构特点、类似的作用机理和生物活性。下面将对一些常见的抗生素进行简要讨 1、β-内酰胺(β- lactam)类抗生素(图10.11)。这类抗生素分子的结构特点是都有一个阝-内 酰胺的四元环,它们的共同功能是抑制细菌细胞壁主要成分肽聚糖的合成。β-内酰胺类抗生素又可 以根据其化学特性分成几个子类,如青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类及单环内酰胺类等 2、氨基糖苷( Aminoglycosides)类抗生素(图10.1.2)。它们的结构特点是都含有一个六元脂 环,环上有羟基及氨基取代物,分子中还会有若干个糖基或氨基糖基。氨基糖苷类抗生素都具有抑 制核糖体的功能。链霉素和庆大霉素属于这类抗生素。 3、四环素( Tetracyclines)类抗生素(图10.1.3)。四环素类抗生素分子结构中都有一个由四 个缩聚环呈线性排列的核,其共同的功能是在核糖体水平抑制蛋白质合成。这类抗生素的典型例子 是四环素。 4、蒽环( Anthracyclines)类抗生素(图10.L.3)。它们的结构特点与四环素类抗生素类似, 有四个缩聚环,但是它们的作用是在DNA水平,干扰拓扑异构酶( Topoisomerase)的功能,因此常用 作抗肿瘤药,如道诺红霉素( Daunorubicin) 5、抗细菌大环内酯类抗生素(图10.1.4)。这类抗生素的结构特点是含有一个很大的内酯环 通过与细菌核糖体的亚基结合以抑制蛋白质的合成,如红霉素( Erythromycin)。 6、抗霉菌大环内酯类抗生素、或聚烯类抗生素(图10.1.5)。它们的分子结构中也有一个很大 的内酯环,环上有一系列的共轭双键。这类抗生素的作用是干扰真核细胞膜中甾醇的合成,如两性 霉素B( Amphotericin B)。2 在哺乳动物细胞中不存在该目标分子。这样,这种抗生素就不会对高等生物产生毒性,即没有副作 用。 已经发现并鉴别结构的抗生素有几千种之多,从化学的观点看,结构多样性是抗生素的一个显 著特点。Bérdy 于 1974 年提出了一个抗生素的正式分类方法并为大家所接受,见表 10.1.1。 表 10.1.1 抗生素的分类 编号 抗生素类别 编号 抗生素类别 1. 碳水化合物类抗生素 5.1 非缩聚(单)杂环 1.1 纯多糖 5.2 缩聚(聚并)杂环 1.2 氨基糖苷类抗生素 6. 含氧多环抗生素 1.3 其它(N-或 C-)糖苷类 6.1 呋喃衍生物 1.4 各种糖的衍生物 6.2 吡喃衍生物 2. 大环内酯类抗生素 6.3 苯基吡喃衍生物 2.1 大环内酯类抗生素 6.4 小内脂类 2.2 多烯类抗生素 6.5 聚醚类抗生素 2.3 其它大环内酯类抗生素 7. 脂环类抗生素 2.4 大环内酰胺类抗生素 7.1 环烷烃衍生物 3. 醌类和其它抗生素 7.2 小的萜烯类化合物 3.1 线性缩聚多环化合物 7.3 低聚萜烯类化合物 3.2 萘醌衍生物 8. 芳香族抗生素 3.3 苯醌衍生物 8.1 苯类化合物 3.4 各种醌类似物 8.2 缩环芳香族化合物 4. 氨基酸、多肽类抗生素 8.3 非苯型芳香族化合物 4.1 氨基酸衍生物 8.4 芳香族化合物的各种衍生物 4.2 均肽类 9. 脂族抗生素 4.3 非均肽类 9.1 烷烃衍生物 4.4 肽脂类 9.2 脂族羧酸衍生物 4.5 高分子量肽类 9.3 含 S 或 P 的脂族化合物 5. 含氮多环抗生素 0 其它(含未知结构) 从表中可以看到,与蛋白质、核酸等不同,抗生素的化学结构具有多样性,没有一般规律可 循。除了表 10.1.1 的分类方法外,还有一种常用的非正式分类方法将抗生素分为若干类。分类的依 据是具有类似的结构特点、类似的作用机理和生物活性。下面将对一些常见的抗生素进行简要讨 论。 1、-内酰胺(-lactam)类抗生素(图 10.1.1)。这类抗生素分子的结构特点是都有一个-内 酰胺的四元环,它们的共同功能是抑制细菌细胞壁主要成分肽聚糖的合成。-内酰胺类抗生素又可 以根据其化学特性分成几个子类,如青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类及单环内酰胺类等。 2、氨基糖苷(Aminoglycosides)类抗生素(图 10.1.2)。它们的结构特点是都含有一个六元脂 环,环上有羟基及氨基取代物,分子中还会有若干个糖基或氨基糖基。氨基糖苷类抗生素都具有抑 制核糖体的功能。链霉素和庆大霉素属于这类抗生素。 3、四环素(Tetracyclines)类抗生素(图 10.1.3)。四环素类抗生素分子结构中都有一个由四 个缩聚环呈线性排列的核,其共同的功能是在核糖体水平抑制蛋白质合成。这类抗生素的典型例子 是四环素。 4、蒽环(Anthracyclines)类抗生素(图 10.1.3)。它们的结构特点与四环素类抗生素类似,也 有四个缩聚环,但是它们的作用是在 DNA 水平,干扰拓扑异构酶(Topoisomerase)的功能,因此常用 作抗肿瘤药,如道诺红霉素(Daunorubicin)。 5、抗细菌大环内酯类抗生素(图 10.1.4)。这类抗生素的结构特点是含有一个很大的内酯环, 通过与细菌核糖体的亚基结合以抑制蛋白质的合成,如红霉素(Erythromycin)。 6、抗霉菌大环内酯类抗生素、或聚烯类抗生素(图 10.1.5)。它们的分子结构中也有一个很大 的内酯环,环上有一系列的共轭双键。这类抗生素的作用是干扰真核细胞膜中甾醇的合成,如两性 霉素 B(Amphotericin B)
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