大量丧失。目前正在进行结构修饰人工合成的研究,但尚未有突破性进展。 谷氨酸类似物软骨藻酸( domoic acid)和红藻氨酸( Kainic acid)结构见图10-6, 是从海藻 Chondric armata及 Digenia simplex分离的,具有强烈的杀虫活性。软骨藻 酸作用于以谷氨酸为传递介质的突触,一方面活化Ca+运输系统,促使突触前膜释放 谷氨酸,另一方面是活化半胱氨酸蛋白激酶,从而暴露出更多潜在的谷氨酸受体。谷氨 酸类似物结构简单,结构改造比较容易,目前已取得很大进展,估计不久的将来会有以 软骨藻酸为先导的杀虫剂上市。 H R CHNM C COOH CH, COOH COOH domoic acid aiic ac 图106软骨藻我和红藻酸的结构 此外,以假木贼碱、藜芦碱、茴蒿素、异羊角扭甙、苦参碱、川楝素等植物毒素为 有效成分的植物杀虫剂已在我国获得农药临时登记。 2.具有杀菌作用的植物毒素 Wilkins和 Board1989年报道有1389种植物具有 杀菌活性。早期的大蒜素是人们熟悉的杀菌植物毒素。我国曾以大蒜素分子结构为模板, 衍生合成了类似物乙蒜素,并开发成功杀菌剂402,用来防治甘薯黑斑病、小麦腥黑穗 病及棉花苗期病害等。从抗稻瘟病的水稻植株中分离出一种含丙二酸叉结构的杀菌化合 物,并以此为先导化合物开发出杀菌剂稻瘟灵(富士一号)。鬼臼科植物盾叶鬼臼茎叶的 氯仿提取物对稻瘟病具有良好的防治效果,其杀菌活性成分为 Podoblastin a、B、C, 都具有交叉三酮的吡喃结构。以这种吡喃酮为先导化合物人工合成了一系列类似物,其 中一些对稻瘟病有很高的防效,目前正在进行商品化开发。某些蘑菇也含杀菌活性物质 如从高等真菌中分离出杀菌化合物捕蝇酸( ibotenic acid),以此为先导成功地开发出 杀菌剂恶霉灵( hymexazol);又如从伞状菌 Strobilurrus中分离出杀菌成分 Strobilurins,ICI公司和BASF公司以结构较简单的 Strobilurin a为先导,开发出杀 菌剂ICI5504和BAS490F(图10-7 黄蒿种子香精油中的黄蒿酮及其它单萜类化合物除能抑制贮存马铃薯萌芽外, 还有很强的杀菌活性,这种香精油已在荷兰以 Talent"商品名上市。BASF公司从蓼科植 物 Reynoutria sachalinesis获得的提取物对白粉病有良好的防治效果,现已工业化生 产,商品各名 Milsana1。7 大量丧失。目前正在进行结构修饰人工合成的研究，但尚未有突破性进展。 谷氨酸类似物软骨藻酸（domoic acid）和红藻氨酸（Kainic acid）结构见图 10-6， 是从海藻 Chondric armata 及 Digenia simplex 分离的，具有强烈的杀虫活性。软骨藻 酸作用于以谷氨酸为传递介质的突触，一方面活化 Ca++ 运输系统，促使突触前膜释放 谷氨酸，另一方面是活化半胱氨酸蛋白激酶，从而暴露出更多潜在的谷氨酸受体。谷氨 酸类似物结构简单，结构改造比较容易，目前已取得很大进展，估计不久的将来会有以 软骨藻酸为先导的杀虫剂上市。 dombic acid kainic acid 图 10-6 软骨藻酸和红藻氨酸的结构 此外，以假木贼碱、藜芦碱、茴蒿素、异羊角扭甙、苦参碱、川楝素等植物毒素为 有效成分的植物杀虫剂已在我国获得农药临时登记。 2. 具有杀菌作用的植物毒素 Wilkins 和 Board 1989 年报道有 1389 种植物具有 杀菌活性。早期的大蒜素是人们熟悉的杀菌植物毒素。我国曾以大蒜素分子结构为模板， 衍生合成了类似物乙蒜素，并开发成功杀菌剂 402，用来防治甘薯黑斑病、小麦腥黑穗 病及棉花苗期病害等。从抗稻瘟病的水稻植株中分离出一种含丙二酸叉结构的杀菌化合 物，并以此为先导化合物开发出杀菌剂稻瘟灵（富士一号）。鬼臼科植物盾叶鬼臼茎叶的 氯仿提取物对稻瘟病具有良好的防治效果，其杀菌活性成分为 Podoblastin A、B、C， 都具有交叉三酮的吡喃结构。以这种吡喃酮为先导化合物人工合成了一系列类似物，其 中一些对稻瘟病有很高的防效，目前正在进行商品化开发。某些蘑菇也含杀菌活性物质。 如从高等真菌中分离出杀菌化合物捕蝇酸（ibotenic acid），以此为先导成功地开发出 杀 菌 剂恶 霉 灵(hymexazol) ；又 如从 伞 状菌 Strobilurrus 中 分离 出杀 菌成 分 Strobilurns，ICI 公司和 BASF 公司以结构较简单的 Strobilurin A 为先导，开发出杀 菌剂 ICI 5504 和 BAS 490F（图 10-7）。 黄蒿种子香精油中的 黄蒿酮及其它单萜类化合物除能抑制贮存马铃薯萌芽外， 还有很强的杀菌活性，这种香精油已在荷兰以 TalentTM 商品名上市。BASF 公司从蓼科植 物 Reynoutria sachalinesis 获得的提取物对白粉病有良好的防治效果，现已工业化生 产，商品各名 MilsanaTM