二氢吡啶类Ca离子拮抗剂的构效关系： 4-位为苯基取代，且0 或m位存在取代时均有 3,5-位不对称时，增强 较好活性（立体效应) 对特定血管的选择性。 COOR3 酯基取代 活性最好 R2 对映异构体 甲基、氨基乙氧甲基等， 有立体选择 可容纳较大取代基 性(S) N-1上引入 1,4-二氢吡 啶环必需 取代基活性 C02R3 减弱或消失 C02R2 平面性大活性强 3,5-位不对称时，增强 对特定血管的选择性。 酯基取代 活性最好 4-位为苯基取代，且o 或m位存在取代时均有 较好活性（立体效应） 1,4-二氢吡 啶环必需 二氢吡啶类Ca离子拮抗剂的构效关系: X H N R COOR3 5OOC H3C R2 N-1上引入 取代基活性 减弱或消失 甲基、氨基乙氧甲基等， 可容纳较大取代基 HN H3C X CO2R3 CO2R2 R1 4 平面性大活性强 对映异构体 有立体选择 性（S）