-CH CONH OH 第五节解热镇痛药的复方配伍 一些常用解热镇痛药常相互配伍，或配伍巴比妥类、咖啡因或抗组胺药（如氯苯那敏）以期提高疗效和减少不良反应。但据一些对照观察，复 方并不优于单用，且复方中大多含有非那西丁（苯胺类），久用可致肾乳头坏死，并可能引起肾盂癌；非那西丁还可能与某些复方久用引起依 赖性有关。此外，不少复方都含氨基比林（吡唑酮类），少数患者服用后出现粒细胞缺乏。因此，对这些复方需重新评价；对含氨基比林的复 方应慎用。 表20-1常用复方解热镇痛药成分 成分与含量(g片) 名称 乙酰水杨酸 非那西丁 氨基比林 安替比林 咖啡因 苯巴比妥 巴比妥 氯苯那敏 复方阿司匹林片 0.22 0.15 0.035 12片 (APC) 复方氮苯那敏片 0.2268 0.162 0.0324 0.002 1~2片 日 氨啡咖片 0.15 0.1 0.03 1-2片 日 去痛片 0.15 0.15 0.05 0.015 1-2片 日 安痛定注射液 0.1 0.04 0.18 皮下或 (2ml) 次2ml “为吡唑酮类解热镇痛药。 [附抗痛风药 痛风是体内嘌呤代谢素乱所引起的一种疾病，表现为高尿酸血症，尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出结晶。急性发作时，尿酸盐微结晶沉积 于关节而引起局部粒细胞浸润及炎症反应，治疗痛风的药物有别嘌醇等。 别嘌醇(allopurinol,.别嘌呤醇)为次黄嘌呤的异构体。次黄嘌呤及黄嘌呤可被黄嘌呤氧化酶催化而生成尿酸。别嘌醇也被黄嘌呤氧化酶催化而 转变成别黄嘌呤；它及别黄嘌呤都可抑制黄嘌呤氧化酶（图203）。因此在别嘌醇作用下，尿酸生成及排泄都减少，避免尿酸盐微结晶的沉 积，防止发展为慢性痛风性关节炎或肾病变。别嘌醇不良反应少，偶见皮疹、胃肠反应及转氨酶升高、白细胞减少等。 CH 】 别黄费的 H 黄吟氧化 次黄项特 黄嘴 图203别嘌醇对黄嘌呤氧化酶的抑制 丙磺舒(probenecid)又名羧苯磺胺(benemid),口服吸收完全，血浆蛋白结合率85%~95%；大部分通过肾近曲小管主动分泌而排泄，因脂 溶性大，易被再吸收，故排泄较慢。本药竞争性抑制肾小管对有机酸的转运，抑制肾小管对尿酸的再吸收，增加尿酸排泄，可用于治疗慢性痛 风。因无镇痛及消炎作用，故不适用于急性痛风。 CHCICH BOOC SO.N CH.CH.CH第五节 解热镇痛药的复方配伍 一些常用解热镇痛药常相互配伍，或配伍巴比妥类、咖啡因或抗组胺药（如氯苯那敏）以期提高疗效和减少不良反应。但据一些对照观察，复 方并不优于单用，且复方中大多含有非那西丁（苯胺类），久用可致肾乳头坏死，并可能引起肾盂癌；非那西丁还可能与某些复方久用引起依 赖性有关。此外，不少复方都含氨基比林（吡唑酮类），少数患者服用后出现粒细胞缺乏。因此，对这些复方需重新评价；对含氨基比林的复 方应慎用。 表20-1 常用复方解热镇痛药成分 名 称 成分与含量（g/片） 用 乙酰水杨酸 非那西丁 氨基*比林 安替*比林 咖啡因 苯巴比妥 巴比妥 氯苯那敏 复方阿司匹林片 （APC） 0.22 0.15 0.035 1～2片/ 日 复方氯苯那敏片 0.2268 0.162 0.0324 0.002 1～2片/ 日 氨啡咖片 0.15 0.1 0.03 1～2片/ 日 去痛片 0.15 0.15 0.05 0.015 1～2片/ 日 安痛定注射液 （2ml） 0.1 0.04 0.18 皮下或肌 次2ml *为吡唑酮类解热镇痛药。 [附] 抗 痛 风 药 痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的一种疾病，表现为高尿酸血症，尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出结晶。急性发作时，尿酸盐微结晶沉积 于关节而引起局部粒细胞浸润及炎症反应，治疗痛风的药物有别嘌醇等。 别嘌醇（allopurinol,别嘌呤醇）为次黄嘌呤的异构体。次黄嘌呤及黄嘌呤可被黄嘌呤氧化酶催化而生成尿酸。别嘌醇也被黄嘌呤氧化酶催化而 转变成别黄嘌呤；它及别黄嘌呤都可抑制黄嘌呤氧化酶（图20-3）。因此在别嘌醇作用下，尿酸生成及排泄都减少，避免尿酸盐微结晶的沉 积，防止发展为慢性痛风性关节炎或肾病变。别嘌醇不良反应少，偶见皮疹、胃肠反应及转氨酶升高、白细胞减少等。 图20-3 别嘌醇对黄嘌呤氧化酶的抑制 丙磺舒（probenecid）又名羧苯磺胺（benemid）,口服吸收完全，血浆蛋白结合率85％～95％；大部分通过肾近曲小管主动分泌而排泄，因脂 溶性大，易被再吸收，故排泄较慢。本药竞争性抑制肾小管对有机酸的转运，抑制肾小管对尿酸的再吸收，增加尿酸排泄，可用于治疗慢性痛 风。因无镇痛及消炎作用，故不适用于急性痛风