强心苷的作用机理: 心肌细胞浆内Ca2+是触发心肌兴奋收缩偶连联的关键物质,胞浆内 游离Ca2+能和肌钙蛋白( tropinin)结合,解除向肌球蛋白 tropomysin) 对肌动蛋白acin)和肌球蛋白( myosin)相互作用的抑制,从而肌动蛋 白在横桥间滑动,把化学能转化为机械能。强心苷能升高胞浆内 Ca2+游离,其时相和动作电位改变与收缩张力提高平行。这种作用 被认为与强心苷抑制细胞膜Na+K+ATP酶有关,Na+-K+ATP酶又称 为钠泵,对于维持细胞内外的离子梯度有重要的作用,它能利用水解 释放的能量,使3Na+个逆浓度梯度主动转运出细胞外,2个K+主动 转运进入细胞内。Na+K+ATP酶受到抑制时,细胞内Ca2+游离浓度 升高,Na+Ca2+交换加强,从而使进入细胞内的Ca2+增多,细胞浆 内游离Ca2+的小量增多可触发Ca2+从内浆网释放。所以强心苷药物 对Na+-K+ATP酶都有选择性抑制作用。 2021/2/19 药物化学2021/2/19 药物化学 强心苷的作用机理： 心肌细胞浆内Ca2+是触发心肌兴奋-收缩偶连联的关键物质，胞浆内 游离Ca2+能和肌钙蛋白(tropinin)结合，解除向肌球蛋白(tropomysin) 对肌动蛋白(actin)和肌球蛋白(myosin)相互作用的抑制，从而肌动蛋 白在横桥间滑动，把化学能转化为机械能。强心苷能升高胞浆内 Ca2+游离，其时相和动作电位改变与收缩张力提高平行。这种作用 被认为与强心苷抑制细胞膜Na+-K+ATP酶有关，Na+-K+ATP酶又称 为钠泵，对于维持细胞内外的离子梯度有重要的作用，它能利用水解 释放的能量，使3 Na+个逆浓度梯度主动转运出细胞外，2个K+主动 转运进入细胞内。Na+-K+ATP酶受到抑制时，细胞内Ca2+游离浓度 升高，Na+/Ca2+交换加强，从而使进入细胞内的Ca2+增多，细胞浆 内游离Ca2+的小量增多可触发Ca2+从内浆网释放。所以强心苷药物 对Na+-K+ATP酶都有选择性抑制作用