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伊维菌素:高尔夫球场的发现 从美伐他汀到洛伐他汀再到利比妥 雷帕霉素一新一代免疫抑制药 复活节岛的真不老药Rapamune国 “神之高” Animals Are Highly Skilled Chemists Animals Are Highly Skilled Chemists 兰 22 伊维菌素:高尔夫球场的发现 O O O O O O O O O OH H OH H O HO H H O O O O O O O O O O OH H OH H O HO H H O Avermectin H2 Willkinson's Catalyst Ivermectin WHO列为防治河盲症特效药, 每年7000万人用,20世纪最重要发明之一 Invermectin 1973 Ivermectin 26种世界公认的药物 阿维菌素 伊维菌素 大村 智 Satoshi Omura 热带感染症的克星 O O O O O O O O O OH H OH H O HO H H O B1a O O O O O O O O O OH H OH H O HO H H O B1b http://www.satoshi-omura.info/index.html 遠藤 章 博士 Lasker Award 2008 从美伐他汀到洛伐他汀再到利比妥 Mevastatin 1976 Jap Lovastatin 1978 1987 FDA 125 Bil 制药历史上销售最好的药物 Penicillium citrinum 雷帕霉素—新一代免疫抑制药 Rapamycin 雷帕霉素是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从南太 平洋Easler岛土壤样品中分离的吸水链霉菌(Streptomyces hygroscopicus) 所产生的一种含氮大环内酯类免疫抑制药。1989年Morris等首次将其用 于抗器官移植排斥反应,发现对外周血单核细胞的有效抗增殖作用比环 孢素(C17A)强50-500倍,肾毒性比环孢素低。1999年应用于临床。 “神秘之岛” Streptomyces hygroscopicus Dr. Suren N. Sehgal 复活节岛的真不老药 Rapamune® O O OH O N O O O H OMe O HO H MeO MeO HO Rapamycin 雷帕霉素 比环孢素强50~500倍 1999年应用于临床 Animals Are Highly Skilled Chemists Animals Are Highly Skilled Chemists O O O HO OH OH AcO AcO Fireflies Vinegaroon巨鞭蝎 OH O OH O Acetic acid Octanoic acid Lucibufagin Cantharidin 斑蝥素 O O O O O O O HO HO HN NH NH Buprestin A Animals Are Highly Skilled Chemists Animals Are Highly Skilled Chemists O O O O
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