第22讲前药与给药系统 一、教学目标： 1.知识培养 使学生了解前药概念及前药设计的目的。前药根据活化机理不同可分 为载体连接前药和生物活化前药，载体连接前药要求学生掌握其基本 特征和典型的应用实例，生物活化前药要求的了解基本的活化类型及 典型应用实例。 2.能力培养 通过前药与给药系统的学习，要求学生具备识别前药在药物中的应用 的能力，同时能够合理应用前药设计的基本原理对药物结构进行的改 造，得到更优的药物分子。 二、教学内容 1.前药的概念和前药设计的目的：前药是指一类药理学上无活性、 经生物代谢转化过程后成为活性物质的化合物。前药设计的目的是 1)改善药物在水中的溶解度，2)改善药物的体内吸收与分布，3)提高 药物的作用部位特异性，4)提高药物代谢稳定性，5)延长药物作用时 间，6)降低药物毒性，7)消除药物的不良气味或味道，8)便于剂型设 计。 2.前药的分类：前药可分为载体连接前药和生物前体前药。载体连 接前药是指一类活性药物与可酶降解的载体如酯等基团相连的一类 化合物，它又可分为二元、三元及协同前药。生物前体前药是指一类 经酶代谢修饰后形成活性物质，或进一步代谢转化为活性物质的化合第 22 讲 前药与给药系统 一、教学目标： 1．知识培养 使学生了解前药概念及前药设计的目的。前药根据活化机理不同可分 为载体连接前药和生物活化前药，载体连接前药要求学生掌握其基本 特征和典型的应用实例，生物活化前药要求的了解基本的活化类型及 典型应用实例。 2．能力培养 通过前药与给药系统的学习，要求学生具备识别前药在药物中的应用 的能力，同时能够合理应用前药设计的基本原理对药物结构进行的改 造，得到更优的药物分子。 二、教学内容 1. 前药的概念和前药设计的目的：前药是指一类药理学上无活性、 经生物代谢转化过程后成为活性物质的化合物。前药设计的目的是 1)改善药物在水中的溶解度，2)改善药物的体内吸收与分布，3)提高 药物的作用部位特异性，4)提高药物代谢稳定性，5)延长药物作用时 间，6)降低药物毒性，7)消除药物的不良气味或味道，8)便于剂型设 计。 2. 前药的分类：前药可分为载体连接前药和生物前体前药。载体连 接前药是指一类活性药物与可酶降解的载体如酯等基团相连的一类 化合物，它又可分为二元、三元及协同前药。生物前体前药是指一类 经酶代谢修饰后形成活性物质，或进一步代谢转化为活性物质的化合