第三节激豪作用机理 受体及特点胞外受体胞内受体 1、受体 细胞中能识别配体(神经递质、激素、细胞因子)并与其特异结合,引起各种生物效应的分子,均称为受体。 受体的化学本质是蛋白质,在细胞表面的受体大多为糖蛋白。 激素、细胞因子和神经递质的浓度都很低,激素在109-105moL(107-102moL)之间,而血液循不中具有相似结构 的化合物(蛋白、氨基酸、固醇等)的浓度为103-10mM/L之间。 正是依赖高亲和力和特异性的受体,激素才能与特异靶踟细胞结合并发挥作用,而受体则成为细胞接受及传递信息的装置, 在细胞间信息传递过程中起重要侑用。 2、激素与受体结合的特点(细胞因子) ①高亲和力HR=HR 激素(H)与受体(R)的亲和力可用其解离常数Kd表示 THIRI [HR] Kd在109-101moL Kd越小,表明亲和力越高,激素的浓度很低也能与受体结合,引起生物效应。 ②高特异性 此特性由受体的结合域与配体的结构部位,以及受体与配体的构象决定。只有有相应受体的靶细胞,才对激素起反应。没 有相应受体的细胞,同样也接触激素,但不会引起反应。细胞因子、神经递质与其受体产关系与此相似。 内分泌腺细胞 血液 靶细胞 ③激素与受体结合是非共价的、可逆的 当激素与受体分离后,激泰的信使作用即中止。 [HIRI KdBR常数当田时则R] ④细胞的受体数目很大 一般有数百至数千个,甚至数万个。激素生物效应的强弱通常与同受体结合激素的量成正比,但是当激素浓度升高至一定 度时,由于受体的数目有限,激素与受体的结合曲线呈饱和状态。受体饱和以后,激素的生物效应就不再随激素浓度升高而 增强 图５ 第三节 激素作用机理 一、 受体及特点 胞外受体、胞内受体 1、受体： 细胞中能识别配体（神经递质、激素、细胞因子）并与其特异结合，引起各种生物效应的分子，均称为受体。 受体的化学本质是蛋白质，在细胞表面的受体大多为糖蛋白。 激素、细胞因子和神经递质的浓度都很低，激素在10-9—10-15mol/L（10-7—10-12 mol/L）之间，而血液循环中具有相似结构 的化合物（蛋白、氨基酸、固醇等）的浓度为10-3—10-5mol/L 之间。 正是依赖高亲和力和特异性的受体，激素才能与特异靶细胞结合并发挥作用，而受体则成为细胞接受及传递信息的装置， 在细胞间信息传递过程中起重要作用。 2、激素与受体结合的特点（细胞因子） ①高亲和力 HR=H+R 激素（H）与受体（R）的亲和力可用其解离常数Kd 表示 Kd 在 10-9—10-11 mol/L Kd 越小，表明亲和力越高，激素的浓度很低也能与受体结合，引起生物效应。 ②高特异性 此特性由受体的结合域与配体的结构部位，以及受体与配体的构象决定。只有有相应受体的靶细胞，才对激素起反应。没 有相应受体的细胞，同样也接触激素，但不会引起反应。细胞因子、神经递质与其受体产关系与此相似。 内分泌腺细胞 血液 靶细胞 图 ③激素与受体结合是非共价的、可逆的 当激素与受体分离后，激素的信使作用即中止。 =常数 当[H]↓时则[HR]↓ ④细胞的受体数目很大 一般有数百至数千个，甚至数万个。激素生物效应的强弱通常与同受体结合激素的量成正比，但是当激素浓度升高至一定 浓度时，由于受体的数目有限，激素与受体的结合曲线呈饱和状态。受体饱和以后，激素的生物效应就不再随激素浓度升高而 增强。 图 [ ] [ ][ ] HR H R Kd = [ ] [ ][ ] HR H R Kd =