1.1.3氮丙啶类（乙撑亚胺类) CH S=P-N 八 Thiotepa 前药，P450转化 Diaziquone NH> DNA H CH3 1酶催化还原 OH H>N H2N 2.与DNA反应 DNA NH 作用基团：醌、氮丙啶、氨基甲酸酯 丝裂霉素-C,Mitomycin-C l958年从Streptomyces DNA小沟G的N优先形成加合物 caespitosus培养液中提取的光 肿瘤中心血供不足而含氧量低，可选择性 谱抗肿瘤抗生素 发生醌基还原。治疗上消化道癌，乳腺癌， 浅表膀胱肿瘤 水溶液不稳定，酸碱高温下加速分解 1.1.3 氮丙啶类 （乙撑亚胺类） P N N N S Thiotepa 前药，P450转化 N N NH HN O O O O O O H3C CH3 Diaziquone 丝裂霉素-C，Mitomycin-C 1958年从Streptomyces caespitosus培养液中提取的光 谱抗肿瘤抗生素 作用基团：醌、氮丙啶、氨基甲酸酯 DNA小沟G的N2优先形成加合物 肿瘤中心血供不足而含氧量低，可选择性 发生醌基还原。治疗上消化道癌，乳腺癌， 浅表膀胱肿瘤 水溶液不稳定，酸碱高温下加速分解 N NH O O O O H2N O NH2 H3C CH3 H H H 1.酶催化还原 2.与DNA反 应 N O O H2N H3C DNA NH3 + H DNA