0-CH 2ATP 2ADP R-C-O-CH OH R2C一0—CH OH HO R2C—0—CH2 OH HO OH PI(磷脂酰肌醇) PIP2(磷脂酰4,5-二磷酸) R:常为花生四烯酸R2:常为硬脂酸 激素如5-羟色胺,结合到细胞表面的受体上,引起结合在膜上的磷酸肌醇酶活化。此酶又称为磷脂 酶C或磷酸肌醇磷酸二酯酶。它催化连接磷脂酰肌醇单位与酰基化甘油的磷酸-酯键水解,使PIP2裂解成 IP3及DAG 肌醇 (肌醇1,4,5-三磷酸 o一打开°通道 CH,OCOR H2 O H,C- CH,OH (二酰基甘油) HH ADP+PPi+CMP 2ATP G蛋白参与这个过程,在活化的受体与磷酸肌醇酶之间传递信息,开启酶的活性 IP3和DAG是磷酸肌醇级联放大的两个细胞内信使。 IP3是一个短寿命的信使,只维持几秒钟。它可以在三个磷酸酶的顺次作用下水解形成肌醇。 DAG一方面可以被磷酸化,形成磷脂酸,此磷脂酸再与CTP反应,生成CDP-二酰基甘油磷酸。另一 方面,它可以被水解,生成甘油以及两个参与组成DAG的脂肪酸。通常,PIP2分子中占据在甘油部分的 2-位上是一个二十碳的不饱和脂肪酸—一花生四烯酸,它是一系列前列腺激素的前体。因此,由磷酸肌醇 的代谢途径产生出许多分子,这些分子具有信号作用。 DAG 少磷脂酸CD三酰基甘油P (二酰基甘油) 磷脂酰基醇) (二)IP3和DAG的作用 IP3打开细胞内部膜结构上的Ca2释放到细胞质中,引起一系列效应,例如平滑肌收缩 等 将IP3由微注射加到细胞内或将P3加到其细胞膜已经受过处理可以通透的细胞外面之后,发现Ca2 从细胞内贮藏所一内质网以及肌肉中的肌质网中迅速地释放出来,致使细胞质中Ca2+水平升高,由此 又触发许多过程,例如平滑肌收缩以及糖原裂解和胞吐现象等。微摩尔(moM)水平以上的IP3可使Ca2从 细胞内的贮藏所,通过直接打开内质网膜和肌质网膜上的钙通道移出到细胞质中 DAG激活蛋白激酶C。活性蛋白激酶C将存在于许多种靶蛋白质中的丝氨酸残基和苏氨酸残基磷酸 化,从而改变这些靶蛋白质的生物活性,失活或活化。例如糖原合成酶被蛋白激酸C磷酸化后,停止合 成P C O CH O H2C C O CH2 O R2 2ATP 2ADP PI(磷脂酰肌醇) PIP2(磷脂酰4,5-二磷酸) R1:常为花生四烯酸 R2:常为硬脂酸 OH OH OH HO OH R1 P P C O CH O H2C C O CH2 O R2 OH OH HO R1 P 激素如 5-羟色胺，结合到细胞表面的受体上，引起结合在膜上的磷酸肌醇酶活化。此酶又称为磷脂 酶C或磷酸肌醇磷酸二酯酶。它催化连接磷脂酰肌醇单位与酰基化甘油的磷酸二酯键水解，使PIP2 裂解成 IP3 及DAG。 P R'OCOCH CH2 CH2OCOR 1 H H OH OH HO H P P 5 4 1 H H OH OH HO H 5 4 H H H2O 肌醇 3Pi 打开Ca2+通道 PIP2 (磷脂酰肌醇4,5-二磷酸) IP3 (肌醇1,4,5-三磷酸) H2C C H CH2OH O C R O O C R' O 活化蛋白激酶C DAG (二酰基甘油) ADP+PPi+CMP PI 2ADP 2ATP P P P 磷酸酶 ATP+CTP+肌醇 G 蛋白参与这个过程，在活化的受体与磷酸肌醇酶之间传递信息，开启酶的活性。 IP3 和DAG是磷酸肌醇级联放大的两个细胞内信使。 IP3 是一个短寿命的信使，只维持几秒钟。它可以在三个磷酸酶的顺次作用下水解形成肌醇。 DAG一方面可以被磷酸化，形成磷脂酸，此磷脂酸再与CTP反应，生成CDP-二酰基甘油磷酸。另一 方面，它可以被水解，生成甘油以及两个参与组成DAG的脂肪酸。通常，PIP2 分子中占据在甘油部分的 2-位上是一个二十碳的不饱和脂肪酸——花生四烯酸，它是一系列前列腺激素的前体。因此，由磷酸肌醇 的代谢途径产生出许多分子，这些分子具有信号作用。 PI ATP ADP CTP PPi C M P DAG (二酰基甘油) 磷脂酸 CDP-二酰基甘油磷酸 (磷脂酰基醇) 肌 醇 （二）IP3和DAG的作用 IP3打开细胞内部膜结构上的Ca2+释放到细胞质中，引起一系列效应，例如平滑肌收缩 等。 将IP3 由微注射加到细胞内或将IP3 加到其细胞膜已经受过处理可以通透的细胞外面之后，发现Ca2+ 从细胞内贮藏所——内质网以及肌肉中的肌质网中迅速地释放出来，致使细胞质中Ca2+ 水平升高，由此 又触发许多过程，例如平滑肌收缩以及糖原裂解和胞吐现象等。微摩尔(µmol/L)水平以上的IP3 可使Ca2+从 细胞内的贮藏所，通过直接打开内质网膜和肌质网膜上的钙通道移出到细胞质中。 DAG 激活蛋白激酶 C。活性蛋白激酶 C 将存在于许多种靶蛋白质中的丝氨酸残基和苏氨酸残基磷酸 化，从而改变这些靶蛋白质的生物活性，失活或活化。例如糖原合成酶被蛋白激酸 C 磷酸化后，停止合 成糖原。 162