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第一节药物方面的因素 第二节机体方面的因素 第三节合理用药原则 同样剂量的某一药物在不同病人不一定都能达到相等的血药浓度,相等的血药浓度也不一 定都能达到等同的药效。差异可能很大,甚至出现质的差异,即一般病人不会出现的异常危害 性反应。这种随人而异的药物反应称为个体差异(individual variation)。产生个体差异的原因 可以存在于药物产生效应的任何一个环节,包括药物剂型、药动学、药效学及临床病理等许多 因素。如果不了解这些因素,不结合病人具体情况,不考虑如何加以调整,就难以达到最大疗 效和最小反应的治疗目的。 第一节药物方面的因素 一、药物剂型 同一药物可有不同剂型适用于不同给药途径。不同给药途径药物的吸收速度不同,一般规 律是静脉注射>(快于)吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>经肛>贴皮。不同药剂所含的药量虽 然相等,即药剂当量(pharmaceutical equivalance)相同,药效强度不尽相等。因此需要用生物 当量(bioequivalance),即药物不同制剂能达到相同血药浓度的剂量比值,作为比较标准。不 同药物剂型,其中药物剂量不同,应用时亦应注意区分选择。硝酸甘油静脉注射5~10μg,舌 下含锭0.2~0.4mg,口服2.5~5mg,贴皮10mg,剂量相差更大。近年来生物药学随着药动学的 发展,为临床用药提供了许多新的剂型。缓释制剂(slow release preparation)利用无药理活性 的基质或包衣阻止药物迅速溶出以达到比较稳定而持久的疗效。口服缓释片剂或胶囊每日一次 可维持有效血药浓度一天。肠外给药除一般油溶长效注射剂外还有控释制剂(controlled release preparation)可以控制药物按零级动力学恒速释放,恒速吸收。例如硝酸甘油贴皮剂每日贴一 次。匹鲁卡品眼片置结膜囊内每周一次。子宫内避孕剂每年放置一次。不仅保证长期疗效,也 大大方便了病人。 二、联合用药及药物相互作用 临床常联合应用两种或两种以上药物,除达到多种治疗目的外都是利用药物间的协同作用 (synergism)以增加疗效或利用拮抗作用(antagonism)以减少不良反应。不恰当的联合用药往往 由于药物间相互作用(interaction)而使疗效降低或出现意外的毒性反应。固定剂量比例的复方 制剂虽然应用方便,但针对性不强,较难解决个体差异问题。 1.配伍禁忌(incompatibility)药物在体外配伍直接发生物理性的或化学性的相互作用而影 响药物疗效或毒性反应称为配伍禁忌。在静脉滴注时尤应注意配伍禁忌。 2.影响药动学的相互作用 ()吸收:空腹服药吸收较快,饭后服药吸收较平稳。促进胃排空的药如甲氧氯普胺能加速 药物吸收,抑制胃排空药如各种具有抗M胆碱作用药物能延缓药物吸收。对于吸收缓慢的灰黄第一节 药物方面的因素 第二节 机体方面的因素 第三节 合理用药原则 同样剂量的某一药物在不同病人不一定都能达到相等的血药浓度,相等的血药浓度也不一 定都能达到等同的药效。差异可能很大,甚至出现质的差异,即一般病人不会出现的异常危害 性反应。这种随人而异的药物反应称为个体差异(individual variation)。产生个体差异的原因 可以存在于药物产生效应的任何一个环节,包括药物剂型、药动学、药效学及临床病理等许多 因素。如果不了解这些因素,不结合病人具体情况,不考虑如何加以调整,就难以达到最大疗 效和最小反应的治疗目的。 第一节 药物方面的因素 一、药物剂型 同一药物可有不同剂型适用于不同给药途径。不同给药途径药物的吸收速度不同,一般规 律是静脉注射>(快于)吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>经肛>贴皮。不同药剂所含的药量虽 然相等,即药剂当量(pharmaceutical equivalance) 相同,药效强度不尽相等。因此需要用生物 当量(bioequivalance),即药物不同制剂能达到相同血药浓度的剂量比值,作为比较标准。不 同药物剂型,其中药物剂量不同,应用时亦应注意区分选择。硝酸甘油静脉注射5~10μg,舌 下含锭0.2~0.4mg, 口服2.5~5mg,贴皮10mg,剂量相差更大。近年来生物药学随着药动学的 发展,为临床用药提供了许多新的剂型。缓释制剂 (slow release preparation)利用无药理活性 的基质或包衣阻止药物迅速溶出以达到比较稳定而持久的疗效。口服缓释片剂或胶囊每日一次 可维持有效血药浓度一天。肠外给药除一般油溶长效注射剂外还有控释制剂(controlled release preparation)可以控制药物按零级动力学恒速释放,恒速吸收。例如硝酸甘油贴皮剂每日贴一 次。匹鲁卡品眼片置结膜囊内每周一次。子宫内避孕剂每年放置一次。不仅保证长期疗效,也 大大方便了病人。 二、联合用药及药物相互作用 临床常联合应用两种或两种以上药物,除达到多种治疗目的外都是利用药物间的协同作用 (synergism)以增加疗效或利用拮抗作用(antagonism)以减少不良反应。不恰当的联合用药往往 由于药物间相互作用(interaction)而使疗效降低或出现意外的毒性反应。固定剂量比例的复方 制剂虽然应用方便,但针对性不强,较难解决个体差异问题。 1.配伍禁忌(incompatibility) 药物在体外配伍直接发生物理性的或化学性的相互作用而影 响药物疗效或毒性反应称为配伍禁忌。在静脉滴注时尤应注意配伍禁忌。 2.影响药动学的相互作用 ⑴吸收:空腹服药吸收较快,饭后服药吸收较平稳。促进胃排空的药如甲氧氯普胺能加速 药物吸收,抑制胃排空药如各种具有抗M胆碱作用药物能延缓药物吸收。对于吸收缓慢的灰黄
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