喹诺酮类抗菌药物构效关系 R6 COOH 影响抗菌活性的主要因素： 对酶的亲和力和抑制强度 药物分子穿透细菌细胞的能力 1、结构上，它们分别属于 萘啶酸类：X=C,Y=C,Z=N,如萘啶酸，依诺沙星； 噌啉羧酸类：X=N,Y=C,Z=C,仅有西诺沙星； 吡啶并嘧啶羧酸类：X=C,Y=N,Z=N,如吡咯酸，吡哌酸； 喹啉羧酸类：X=C,Y=C,Z=C,如双氟沙星，洛美沙星等；喹诺酮类抗菌药物构效关系 影响抗菌活性的主要因素： 对酶的亲和力和抑制强度 药物分子穿透细菌细胞的能力 1、结构上，它们分别属于 萘啶酸类:X=C,Y=C,Z=N,如萘啶酸,依诺沙星; 噌啉羧酸类:X=N,Y=C,Z=C,仅有西诺沙星; 吡啶并嘧啶羧酸类:X=C,Y=N,Z=N,如吡咯酸,吡哌酸; 喹啉羧酸类:X=C,Y=C,Z=C,如双氟沙星,洛美沙星等; N X Y Z O R8 R1 R7 R6 R5 COOH R2 1 2 3 4 5 6 7 8