“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 分子量对药物活性的影响 口化合物的分子量是化合物的大小和尺寸的体现; 口化合物结构增大必然需要更多的水分子对其进行 水合化以增加其溶解度,因此随着化合物分子量 的加大,化合物的溶解度将会降低; 口化合物分子量的增加,将会降低在肠上皮细胞表 面的浓度,直接影响其的吸收; 口化合物分子量的增加接近磷脂分子量时,对化合 物穿越磷脂双脂质层在能量上是不利的,将影响 化合物的透模性和跨膜吸收。 化字工业出版社 Www.cip.com.cn11 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 分子量对药物活性的影响 p 化合物的分子量是化合物的大小和尺寸的体现； p 化合物结构增大必然需要更多的水分子对其进行 水合化以增加其溶解度，因此随着化合物分子量 的加大，化合物的溶解度将会降低； p 化合物分子量的增加，将会降低在肠上皮细胞表 面的浓度，直接影响其的吸收； p 化合物分子量的增加接近磷脂分子量时，对化合 物穿越磷脂双脂质层在能量上是不利的，将影响 化合物的透模性和跨膜吸收