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又称竞争型肌松药(competitive muscular relaxants),此类药物与运动神经终板膜上的 N2胆碱受体结合,能竞争性地阻断ACh的除极化作用,使骨骼肌松弛。 竞争型肌松药的作用特点是:①在同类阻断药之间有相加作用。②吸入性全麻药(特别如 乙醚等)和氨基甙类抗生素(如链霉素)能加强和延长此类药物的肌松作用。③与抗胆碱酯酶 药之间有拮抗作用,故过量时可用适量的新斯的明解毒。④兼有程度不等的神经节阻断作用, 可使血压下降。 筒箭毒碱(d-tubocurarine)是从南美洲生产的植物浸膏箭毒(curarc)中提出的生物碱, 右旋体具药理活性。口服难吸收,静脉注射后3~4分钟即产生肌松作用,头颈部小肌肉首先受 累;然后波及四肢、躯干和颈部的其它肌肉;继而因肋间肌松弛,出现腹式呼吸;如剂量过 大,进而累及膈肌,病人可因呼吸肌麻痹而死亡。由于筒箭毒碱的作用维持时间较短,如及时 进行人工呼吸,可挽敕生命。同时可用新斯的明解敕。 因筒箭毒碱具有神经节阻断和促进组胺释放等作用,故可使血压短时下降、心跳减慢、支 气管痉挛和唾液分泌过多。禁用于重症肌无力、支气管哮喘和严重休克患者。10岁以下儿童对 此药高敏反应较多,故不宜用于儿童。由于本药来源有限,并有一定缺点,故已少用。国产的 氯甲左箭毒(dimethyl-L-curine dimethochloride)可供代用。 加拉碘铵(三碘季铵酚gallamine tricthiodide,flexedil)是含有三个季铵基团的人工合成的 非除极化型肌松药。 [CH,CH:NT (C,H,). OCH,CHN-(CH:·3I OCH CHN (CHs) 肌松作用和筒箭毒碱相似,但无阻断神经节和释放组胺的作用,却有较强的阿托品样作 用,能明显解除迷走神经的张力,使心率加快,血压轻度升高,心输出量增加。静脉给药大部 分经肾排出。重症肌无力、心动过速、高血压及肾功能不全者忌用。 泮库溴铵类 近年研制出几种更较安全的新的非除极化型肌松药,它们是: 泮库溴铵(pancuronium),肌松作用较筒箭毒碱强5~l0倍。静脉注射量为0.04~ 0.1mg/kg,在体内约20%在肝代谢,余者经肾与胆汁排泄。 维库溴按(vecuronium),肌松作用强,静脉注射0.08mg/kg经3~5分钟,血药浓度即达 峰值,维持效应20~35分钟,介于琥珀胆碱与筒箭毒碱之间。在体内部分经胆汁排泄,部分被 酯解(非胆碱酯酶所催化)。 阿曲库铵(atracutium),静脉注射0.4mg/kg也迅速见效,维持20~35分钟,也属中等强 度肌松药。在体内很少被排泄,大部分被酯解。 以上三药都不阻断神经节N1受体,较少促组胺释放。不良反应也较少。适于在各类手术、 气管插管术、破伤风及惊厥时作肌松药用。又称竞争型肌松药(competitive muscular relaxants),此类药物与运动神经终板膜上的 N2胆碱受体结合,能竞争性地阻断ACh的除极化作用,使骨骼肌松弛。 竞争型肌松药的作用特点是:①在同类阻断药之间有相加作用。②吸入性全麻药(特别如 乙醚等)和氨基甙类抗生素(如链霉素)能加强和延长此类药物的肌松作用。③与抗胆碱酯酶 药之间有拮抗作用,故过量时可用适量的新斯的明解毒。④兼有程度不等的神经节阻断作用, 可使血压下降。 筒箭毒碱(d-tubocurarine)是从南美洲生产的植物浸膏箭毒(curarc)中提出的生物碱, 右旋体具药理活性。口服难吸收,静脉注射后3~4分钟即产生肌松作用,头颈部小肌肉首先受 累;然后波及四肢、躯干和颈部的其它肌肉;继而因肋间肌松弛,出现腹式呼吸;如剂量过 大,进而累及膈肌,病人可因呼吸肌麻痹而死亡。由于筒箭毒碱的作用维持时间较短,如及时 进行人工呼吸,可挽救生命。同时可用新斯的明解救。 因筒箭毒碱具有神经节阻断和促进组胺释放等作用,故可使血压短时下降、心跳减慢、支 气管痉挛和唾液分泌过多。禁用于重症肌无力、支气管哮喘和严重休克患者。10岁以下儿童对 此药高敏反应较多,故不宜用于儿童。由于本药来源有限,并有一定缺点,故已少用。国产的 氯甲左箭毒(dimethyl-L-curine dimethochloride)可供代用。 加拉碘铵(三碘季铵酚gallamine tricthiodide,flexedil)是含有三个季铵基团的人工合成的 非除极化型肌松药。 肌松作用和筒箭毒碱相似,但无阻断神经节和释放组胺的作用,却有较强的阿托品样作 用,能明显解除迷走神经的张力,使心率加快,血压轻度升高,心输出量增加。静脉给药大部 分经肾排出。重症肌无力、心动过速、高血压及肾功能不全者忌用。 泮库溴铵类 近年研制出几种更较安全的新的非除极化型肌松药,它们是: 泮 库 溴 铵 ( pancuronium ) , 肌 松 作 用 较 筒 箭 毒 碱 强 5 ~ 10 倍 。 静 脉 注 射 量 为 0.04 ~ 0.1mg/kg,在体内约20%在肝代谢,余者经肾与胆汁排泄。 维库溴铵(vecuronium),肌松作用强,静脉注射0.08mg/kg经3~5分钟,血药浓度即达 峰值,维持效应20~35分钟,介于琥珀胆碱与筒箭毒碱之间。在体内部分经胆汁排泄,部分被 酯解(非胆碱酯酶所催化)。 阿曲库铵(atracutium),静脉注射0.4mg/kg也迅速见效,维持20~35分钟,也属中等强 度肌松药。在体内很少被排泄,大部分被酯解。 以上三药都不阻断神经节N1受体,较少促组胺释放。不良反应也较少。适于在各类手术、 气管插管术、破伤风及惊厥时作肌松药用
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