1.2.1交通灯系统评估药物靶标 ● ● 靶标确认 没有或仅有较弱的证 遗传或化学证据表明靶 遗传和化学证据都表明靶标对 据表明靶标对细胞的 标对细胞的生长，存活 细胞的生长，存活，侵入或扩 生长，存活，侵入或 侵入或扩散有重要意义 散有重要意义 扩散有重要意义 检测技术 尚无非活体检测手段 已有非活体检测手段， 已有板模式的分析检测手段， (assay 或所需试剂有明显局 有开发为板模式的可行 并可在合理时间范围内提供足 feasibility) 限性 性 量的蛋白 可药性 新型的靶标体系，尚 靶标体系或抑制物已有 对靶标体系的机制有较为清晰 无已知的抑制剂或底 一定研究报道 的理解，小分子抑制剂的结构 物类似物 具有类似药物的物化特性或有 基因家族中的临床前导物。 毒性 已有宿主类似物，但 已有宿主类似物，有一 具有针对癌细胞的特异性，或 缺乏结构，化学或其 定的结构，化学或其它 已知的宿主类似物对人体健康 它证据表明选择性抑 证据表明选择性抑制的 并非必要 制的可能性 可能性 结构信息 尚无靶标蛋白的结构 不含配基的靶标蛋白结 高解析度的蛋白-配基复合体结 或相关的同族体 构已知，或结构解析度 构已知 较低（大于2.3埃），或 相关同族体和配基的结 构已知 Frearson et al.Trends in Parasitology 2007 靶标确认 没有或仅有较弱的证 据表明靶标对细胞的 生长，存活，侵入或 扩散有重要意义 遗传或化学证据表明靶 标对细胞的生长，存活， 侵入或扩散有重要意义 遗传和化学证据都表明靶标对 细胞的生长，存活，侵入或扩 散有重要意义 检测技术 (assay feasibility) 尚无非活体检测手段， 或所需试剂有明显局 限性 已有非活体检测手段， 有开发为板模式的可行 性 已有板模式的分析检测手段， 并可在合理时间范围内提供足 量的蛋白 可药性 新型的靶标体系，尚 无已知的抑制剂或底 物类似物 靶标体系或抑制物已有 一定研究报道 对靶标体系的机制有较为清晰 的理解，小分子抑制剂的结构 具有类似药物的物化特性或有 基因家族中的临床前导物。 毒性 已有宿主类似物，但 缺乏结构，化学或其 它证据表明选择性抑 制的可能性 已有宿主类似物，有一 定的结构，化学或其它 证据表明选择性抑制的 可能性 具有针对癌细胞的特异性，或 已知的宿主类似物对人体健康 并非必要 结构信息 尚无靶标蛋白的结构 或相关的同族体 不含配基的靶标蛋白结 构已知，或结构解析度 较低（大于2.3埃），或 相关同族体和配基的结 构已知 高解析度的蛋白-配基复合体结 构已知 Frearson et al. Trends in Parasitology 2007 ● ● ● 1.2.1 交通灯系统评估药物靶标 9