辅助手段和 基本内容 时间分配 肝毒性 (二)酶抑制 肝微粒体酶的活性能被某些药物抑制,称酶抑制。该酶被抑制的结 果,将使另一药物的代谢减少,因而加强或延长其作用,具有酶抑制作 用的常用药物如表14-2所示。例如口服甲苯磺丁脲的患者在同服氯霉素 后发生低血糖休克,氯霉素与双香豆素合用,明显加强双香豆素的抗凝 血作用,由于氯霉素抑制肝微粒体酶,使双香豆素的半衰期延长2~4 倍。另外,雷尼替丁抑制肝微粒体酶,可提高华法林的浓度及增强其抗 凝血作用。 有些药物在体内通过各自的灭活酶而被代谢,若这些灭活酶被抑制, 将加强相应药物的作用。食物中的酪胺在吸收过程中被肠壁和肝的单胺 氧化酶所灭活,因而不呈作用。在服用单 胺氧化酶抑制剂期间若食用酪胺含量髙的食物如奶酪、红葡萄酒、扁豆 等,由于肠壁及肝的单胺氧化酶已被抑制,被吸收的酪胺不经破坏大量 到达肾上腺素能神经末梢,引起末梢中的 去甲肾上腺素大量释放出来,使动脉血压急剧上升,产生高血压危象 危及患者生命。在静脉滴注普鲁卡因进行全身麻醉期间,加用骨骼肌松 弛药,琥珀胆碱,要特别慎重,因二者均被胆碱酯酶代谢灭活,大量滴 注进人体内的普鲁卡因,将竞争灭活酶,影响琥珀胆碱水解,加重对后 者呼吸肌的抑制作用。 四、影响药物的排泄 大多数药物由肾排出体外,药物从肾排泄可通过三种途径 (一)肾小球滤过 与血浆蛋白结合的药物不能通过肾小球滤过膜,游离型药物,只要分 子大小适当者可经肾小球滤过膜进入原尿 (教案续页)基 本 内 容 辅助手段和 时间分配 肝毒性。 (二) 酶抑制 肝微粒体酶的活性能被某些药物抑制，称酶抑制。该酶被抑制的结 果，将使另一药物的代谢减少，因而加强或延长其作用，具有酶抑制作 用的常用药物如表 14-2 所示。例如口服甲苯磺丁脲的患者在同服氯霉素 后发生低血糖休克，氯霉素与双香豆素合用，明显加强双香豆素的抗凝 血作用，由于氯霉素抑制肝微粒体酶，使双香豆素的半衰期延长 2～4 倍。另外，雷尼替丁抑制肝微粒体酶，可提高华法林的浓度及增强其抗 凝血作用。 有些药物在体内通过各自的灭活酶而被代谢，若这些灭活酶被抑制， 将加强相应药物的作用。食物中的酪胺在吸收过程中被肠壁和肝的单胺 氧化酶所灭活，因而不呈作用。在服用单 胺氧化酶抑制剂期间若食用酪胺含量高的食物如奶酪、红葡萄酒、扁豆 等，由于肠壁及肝的单胺氧化酶已被抑制，被吸收的酪胺不经破坏大量 到达肾上腺素能神经末梢，引起末梢中的 去甲肾上腺素大量释放出来，使动脉血压急剧上升，产生高血压危象， 危及患者生命。在静脉滴注普鲁卡因进行全身麻醉期间，加用骨骼肌松 弛药，琥珀胆碱，要特别慎重，因二者均被胆碱酯酶代谢灭活，大量滴 注进人体内的普鲁卡因，将竞争灭活酶，影响琥珀胆碱水解，加重对后 者呼吸肌的抑制作用。 四、影响药物的排泄 大多数药物由肾排出体外，药物从肾排泄可通过三种途径： (一) 肾小球滤过 与血浆蛋白结合的药物不能通过肾小球滤过膜，游离型药物，只要分 子大小适当者可经肾小球滤过膜进入原尿。 （教案续页）