1.发现新药或新的先导化合物 从代谢产物发现活性更强 /毒性降低的药物 NH2 通过代谢途径发现新的活 性物质 2.优化药物的药动学性质ADME ⅰ.调节药物的作用时间，研究代谢过程，代谢速率 R=H Flufenazine氟奋乃静，治疗精神分裂，作用时间1天 R=CO(CH2)58CH3庚酸酯/癸酸酯，作用时间2~4周 R ⅱ.调节药物的作用部位（转运、分布到特定的部位） 己烯雌酚（治疗前 C2H5 R-H 列腺癌，雌激素副 作用) RO OR P-ONa 己烯雌酚磷酸酯 C2H5 R= PC组织磷酸酯酶含量 OH 高，定向分布到癌组 织，降低副作用1. 发现新药或新的先导化合物 S N N O O H2N H2N NH2 S O O H2N NH2 从代谢产物发现活性更强 /毒性降低的药物 通过代谢途径发现新的活 性物质 2. 优化药物的药动学性质ADME i. 调节药物的作用时间，研究代谢过程，代谢速率 ii. 调节药物的作用部位（转运、分布到特定的部位） 己烯雌酚（治疗前 列腺癌，雌激素副 作用） 己烯雌酚磷酸酯 PC组织磷酸酯酶含量 高，定向分布到癌组 织，降低副作用 N S N N F F F O R R=H Flufenazine 氟奋乃静，治疗精神分裂，作用时间1天 R=CO(CH2)5/8CH3 庚酸酯/癸酸酯，作用时间2~4周