实验九琥珀酸喘通( Clorprenaline Succinate)的合成 目的要求 了解拼合原理在药物结构修饰中的应用 实验原理 止喘药喘通为β2-受体兴奋剂,对游离组织胺、乙酰胆碱等神经化学介质引 起的支气管痉挛有良好的缓解作用,但能使一些患者岀现心悸、手颤等症状。盐 酸喘通体内代谢快,12小时即从尿排除80-90%为了克服以上副作用并使药效 缓和而持久,依据文献关于琥珀酸有平喘作用的报导,将盐酸喘通制成琥珀酸喘 通。琥珀酸喘通的化学名为1-(邻氯苯基)-2-异丙胺基乙醇丁二酸盐,化学结 构式为: COOH CH-CH,-NH,-CH (CH22 OH CH3 I2 COOF 琥珀酸喘通为无色透明的菱形结晶。无臭,味微苦。极易溶于水,易溶于乙 醇,难溶于乙醚、丙酮。mp.17.5℃-173℃ 合成路线如下: Cl COONa CH-CH2-NH2-CH HC+(CH,h OH COONa CH3 COOH CH-CH2-NH,-CH CH,h t NaCl COOH 三、实验方法实验九 琥珀酸喘通（Clorprenaline Succinate）的合成 一、目的要求 了解拼合原理在药物结构修饰中的应用。 二、实验原理 止喘药喘通为β2-受体兴奋剂，对游离组织胺、乙酰胆碱等神经化学介质引 起的支气管痉挛有良好的缓解作用，但能使一些患者出现心悸、手颤等症状。盐 酸喘通体内代谢快，12 小时即从尿排除 80-90%。为了克服以上副作用并使药效 缓和而持久，依据文献关于琥珀酸有平喘作用的报导，将盐酸喘通制成琥珀酸喘 通。琥珀酸喘通的化学名为 1-（邻氯苯基）-2-异丙胺基乙醇丁二酸盐，化学结 构式为： Cl CH CH2 NH2 CH OH CH3 CH3 (CH2 )2 COOH COOH 2 . 琥珀酸喘通为无色透明的菱形结晶。无臭，味微苦。极易溶于水，易溶于乙 醇，难溶于乙醚、丙酮。mp.171.5℃~173℃。 合成路线如下： . . Cl CH CH2 NH2 CH OH CH3 CH3 (CH2 )2 COONa COONa 2 HCl + + NaCl Cl CH CH2 NH2 CH OH CH3 CH3 (CH2 )2 COOH COOH 2 三、实验方法