多肽合成的一般步骤:1)氨基保护和羧基活化;2)羧基保护和氨 基活化;3)接肽和除去保护基团。 (一)基团保护 要实现控制多肽合成,必须做到事先把不应与接肽反应试剂发生 作用的官能团,如N一末端氨基酸残基的自由一NH2,C一末端 氨基酸残基的自由一COOH及侧链上的一些活泼基团,特别是 巯基等,加以封闭或保护。待肽链形成以后,再将保护基团除 去 应用最多的氨基保护剂是苄氧羰酰氯(Cbz-Cl),它与氨基酸 或肽上的游离氨基作用形成苄氧羰酰氨基酸(Cbz一氨基酸) 或Cbz一肽。可用催化氢化法或钠氨法(用金属钠在液氨中处 理)除去保护基,也可以用叔丁氧羰酰氯(Boc-Cl)作保护 剂,用稀盐酸或乙酸在室温除去保护基 羧基保护剂通常是用无水乙醇或甲醇在盐酸存在下进行酯化,使 羧基上接上烷基。除去保护基可在室温下用氢氧化钠皂化法。多肽合成的一般步骤：1)氨基保护和羧基活化；2)羧基保护和氨 基活化；3)接肽和除去保护基团。 （一）基团保护 要实现控制多肽合成，必须做到事先把不应与接肽反应试剂发生 作用的官能团，如N－末端氨基酸残基的自由－NH2，C－末端 氨基酸残基的自由－COOH及侧链上的一些活泼基团，特别是 巯基等，加以封闭或保护。待肽链形成以后，再将保护基团除 去。 应用最多的氨基保护剂是苄氧羰酰氯（Cbz－Cl），它与氨基酸 或肽上的游离氨基作用形成苄氧羰酰氨基酸（ Cbz－氨基酸） 或Cbz－肽。可用催化氢化法或钠氨法（用金属钠在液氨中处 理）除去保护基，也可以用叔丁氧羰酰氯（Boc－Cl）作保护 剂，用稀盐酸或乙酸在室温除去保护基。 羧基保护剂通常是用无水乙醇或甲醇在盐酸存在下进行酯化，使 羧基上接上烷基。除去保护基可在室温下用氢氧化钠皂化法