1.3DNA序列选择性药物 SJG-136(PhaseⅡ，卵巢癌 等) Pyrrolobenzodiazepine 聚体 SJG-136的亚氨基团和 G的N2共价结合，在 DNA小沟形成链间交 联。很少有分子暴露 在沟外，无螺旋结构 扭曲，避免DNA修复 酶对加合物的识别。 Bizelesin,SJG-136类似物，经化学转化失Hc 去C形成双环丙烷和醌。 跨间距6bp,交联反向DNA的两个A的N3 部位。 严重骨髓抑制1.3 DNA序列选择性药物 N N O H2C O CH3 O O N N O CH2 O CH3 H H SJG-136 (Phase II，卵巢癌 等) Pyrrolobenzodiazepine 二 聚体 G A NH N O H2C O CH3 O O N H N O CH2 O CH3 H H T C C T A G SJG-136的亚氨基团和 G的N2共价结合，在 DNA小沟形成链间交 联。很少有分子暴露 在沟外，无螺旋结构 扭曲，避免DNA修复 酶对加合物的识别。 N CH3 HN CH3 O HO N H NH NH O N H N O OH Cl NH H3C Bizelesin, SJG-136类似物，经化学转化失 去Cl形成双环丙烷和醌。 跨间距6 bp, 交联反向DNA的两个A的N3 部位。 严重骨髓抑制