古柯碱与构一效关系的研究 H3C-N CH. 0 Cocaine 古柯碱 m Wilhelm C.Lossen, Alfred Einhorn Procaine 1838-1906 1856-1917 1905 H2N Cocaine was first isolated from the leaves in 1860.The first synthesis and elucidation of the structure of the cocaine molecule was by Richard Willstatter in 1898. 1865年W.L0ssen(E.W6hler)将古柯碱完全水解，得到三种成分：托品环、 苯甲酸和甲醇。后经分析，这三种成分均不具有麻醉作用，因此推论，麻 醉作用与原结构中的酯键有密切关系。A.Einhorn.在总结局麻药的化学结 构时说：“所有的芳香酸酯都可能产生局麻作用”，1905年合成普鲁卡因