第三章酶通论 2)、正协同效应的变构酶其速度一底物浓度曲线呈S形,即底物浓度 较低时,酶活性的增加缓慢,底物浓度高到一定程度后,酶活性显著加强, 最终达到最大值Vmax。如大肠杆菌的天冬氨酸转甲酰基酶( ATCase) 对底物天冬氨酸的结合表现为正协同效应;负协同效应的变构酶其速度 底物浓度曲线为类似双曲线,底物浓度较低时,酶表现出较大活性,但底 物浓度明显增加时,其反应速度无明显变化。如3-磷酸甘油醛脱氢酶对 NAD+的结合为负协同效应,其意义在于无论细胞内酶的底物浓度如何变 化,酶始终能以一个较恒定的速度进行以满足细胞的基本需要 3)、变构酶除活性中心外,存在着能与变构剂作用的亚基或部位,称 调节亚基(或部位),变构剂与调节亚基以非共价键特异结合,可以改变调节 亚基的构象,进而改变催化亚基的构象,从而改变酶活性。凡使酶活性增 强的变构剂称变构激活剂 (allosteric activitor)),它能使上述S型曲线左移, 饱和量的变构激活剂可将S形曲线转变为矩形双曲线。凡使酶活性减弱的 变构剂称变构抑制剂( allosteric inhibitor),能使S形曲线右移。例如,ATP 是磷酸果糖激酶的变构抑制剂,而ADP、AMP为其变构激活剂 4)、由于变构酶动力学不符合米一曼氏酶的动力学,所以当反应速度 达到最大速度一半时的底物的浓度,不能用Km表示,而代之以K0.5S表 (2)变构酶除活性中心外,存在着能与效应剂作用的亚基或部位, 称调节亚基(或部位),效应剂与调节亚基以非共价键特异结合,可以改变调 节亚基的构象,进而改变催化亚基的构象,从而改变酶活性。凡使酶活性 增强的效应剂称变构激活剂( allo steric activ itor),它能使上述S型曲线左移。 凡使酶活性减弱的效应剂称变构抑制剂( allosteric inhibitor),能使S形曲线 右移。例如,ATP是磷酸果糖激酶的变构抑制剂,而ADP、AMP为其变构 激活剂。 (3)变构酶生理意义 )在变构酶的S形曲线中段,底物浓度稍有降低,酶的活性明显下降, 多酶体系催化的代谢通路可因此而被关闭;反之,底物浓度稍有升高,则 酶活性迅速上升,代谢通路又被打开,因此可以快速调节细胞内底物浓度 和代谢速度。2)变构抑制剂常是代谢通路的终产物,变构酶常处于代谢通 路的开端,通过反馈抑制,可以及早地调节整个代谢通路,减少不必要的第三章 酶通论 10 2）、正协同效应的变构酶其速度—底物浓度曲线呈 S 形，即底物浓度 较低时，酶活性的增加缓慢，底物浓度高到一定程度后，酶活性显著加强， 最终达到最大值 Vmax。 如大肠杆菌的天冬氨酸转甲酰基酶（ATCase） 对底物天冬氨酸的结合表现为正协同效应；负协同效应的变构酶其速度— 底物浓度曲线为类似双曲线，底物浓度较低时，酶表现出较大活性，但底 物浓度明显增加时，其反应速度无明显变化。如 3-磷酸甘油醛脱氢酶对 NAD+的结合为负协同效应，其意义在于无论细胞内酶的底物浓度如何变 化，酶始终能以一个较恒定的速度进行以满足细胞的基本需要。 3）、变构酶除活性中心外，存在着能与变构剂作用的亚基或部位，称 调节亚基(或部位)，变构剂与调节亚基以非共价键特异结合，可以改变调节 亚基的构象，进而改变催化亚基的构象，从而改变酶活性。凡使酶活性增 强的变构剂称变构激活剂(allosteric activitor)，它能使上述 S 型曲线左移， 饱和量的变构激活剂可将 S 形曲线转变为矩形双曲线。凡使酶活性减弱的 变构剂称变构抑制剂(allosteric inhibitor)，能使 S 形曲线右移。例如，ATP 是磷酸果糖激酶的变构抑制剂，而 ADP、AMP 为其变构激活剂。 4）、由于变构酶动力学不符合米－曼氏酶的动力学，所以当反应速度 达到最大速度一半时的底物的浓度，不能用 Km 表示，而代之以 K0.5S 表 示。 （2） 变构酶除活性中心外，存在着能与效应剂作用的亚基或部位， 称调节亚基(或部位)，效应剂与调节亚基以非共价键特异结合，可以改变调 节亚基的构象，进而改变催化亚基的构象，从而改变酶活性。凡使酶活性 增强的效应剂称变构激活剂(allosteric activitor)，它能使上述 S 型曲线左移。 凡使酶活性减弱的效应剂称变构抑制剂(allosteric inhibitor)，能使 S 形曲线 右移。例如，ATP 是磷酸果糖激酶的变构抑制剂，而 ADP、AMP 为其变构 激活剂。 （3）变构酶生理意义 1) 在变构酶的 S 形曲线中段，底物浓度稍有降低，酶的活性明显下降， 多酶体系催化的代谢通路可因此而被关闭；反之，底物浓度稍有升高，则 酶活性迅速上升，代谢通路又被打开，因此可以快速调节细胞内底物浓度 和代谢速度。2) 变构抑制剂常是代谢通路的终产物，变构酶常处于代谢通 路的开端，通过反馈抑制，可以及早地调节整个代谢通路，减少不必要的