神经递质或激动药受体结合后,触发一系列瀑布式的生化过程,通过一级一级地放大,最终导致效应,这一过程称为受体·效应偶联 (receptor-effect coupling),现介绍有关传出神经系统的两种受体反应偶联如下: (一)受体与离子通道的偶联 神经递质或激动药与受体间相互作用可使受体操纵性离子通道(receptor-operated clannel)开放,从而产生效应。例如B受体激动使钙离 子通道开放,Ca2+进入细胞而产生各种生理效应。 有些受体含有离子通道,如上述N胆碱受体,与配体结合就能直接使通道开放。故称这种受体为门控通道型受体。 (二)受体与酶的偶联 传出神经系统的G蛋白偶联受体是通过腺苷酸环化酶(adenyl cyclase,AC)或磷脂酶C(phospholipase C,PLC)而产生效应的(图5: 9)· 四、传出神经系统的生理功能 传出神经系统药物种类繁多,但它们药理作用的共性不外是影响传出神经系统的功能,或是拟似药,或是拮抗药。因此,如果熟悉两大类 传出神经即去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的生理功能,再结合各药的特性,自易掌握每个药物的药理作用。 图5-8N2烟碱受体 5个亚基各含约450个氨基酸,此5个肽链形成一个跨膜的环,在细胞内固定于细胞骨架上,每一肽链跨膜4次,N端和C端都位于胞外部 (如6亚单位剖面所示)。肽链在胞外被糖基化。在胞内被磷酸化,导致受体脱敏,2个a单位各有1个Ach结合位点,二者都结合1分子Ach后, 钠通道开放,细胞除极兴奋。(引自F.Hucho) 受本-路在酸环化刷 受体醉脂鹤C 激活 抑制 AD(B u. ACh (M DA(D ch(M 细膜 37-0 AC PLC 细袍内 组形反应神经递质或激动药受体结合后,触发一系列瀑布式的生化过程,通过一级一级地放大,最终导致效应,这一过程称为受体-效应偶联 (receptor-effect coupling)。现介绍有关传出神经系统的两种受体反应偶联如下: (一)受体与离子通道的偶联 神经递质或激动药与受体间相互作用可使受体操纵性离子通道(receptor-operated clannel)开放,从而产生效应。例如β受体激动使钙离 子通道开放,Ca 2+进入细胞而产生各种生理效应。 有些受体含有离子通道,如上述N胆碱受体,与配体结合就能直接使通道开放。故称这种受体为门控通道型受体。 (二)受体与酶的偶联 传出神经系统的G蛋白偶联受体是通过腺苷酸环化酶(adenyl cyclase,AC)或磷脂酶C(phospholipase C, PLC)而产生效应的(图5- 9)。 四、传出神经系统的生理功能 传出神经系统药物种类繁多,但它们药理作用的共性不外是影响传出神经系统的功能,或是拟似药,或是拮抗药。因此,如果熟悉两大类 传出神经即去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的生理功能,再结合各药的特性,自易掌握每个药物的药理作用。 图5-8 N 2烟碱受体 5个亚基各含约450个氨基酸,此5个肽链形成一个跨膜的环,在细胞内固定于细胞骨架上,每一肽链跨膜4次,N端和C端都位于胞外部 (如δ亚单位剖面所示)。肽链在胞外被糖基化。在胞内被磷酸化,导致受体脱敏,2个α单位各有1个Ach结合位点,二者都结合1分子Ach后, 钠通道开放,细胞除极兴奋。(引自F. Hucho)