《转化医学杂志》2014年4月第3卷第2期 Translational Medicine Journal,vol.3No.2,Apr2014 83 [11 Foote KM, Mortlock AA, Heron NM, et al. Synthesis and [18] Tyler RK, Shpiro N, Marquez R, et al. VX-680 inhibits Au- SAR of l-acetanilide-4-aminopyrazole-substituted rora A and Aurora B kinase activity in human cells[J] lines: selective inhibitors of Aurora B kinase with potent Cell Cvcle,2007,6(22):2846-2854. anti-tumor activity[J] Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18 [19] Li M,, Jung A, Ganswindt U, et al.Aurora kinase inhibitor (6):1904-1909 ZM447439 induces apoptosis via mitochondrial pathways [12 Barr AR, Gergely F Aurora-A: the maker and breaker of [J. Biochem Pharmacol, 2010, 79(2): 122-129 spindle poles[JJ.J Cell Sci, 2007, 120( P117): 2987-2996. [20] Arpinelli P, Ceruti R, Giorgini ML, et al. PHA-739358, a [13 Manfredi MG, Ecsedy JA, Meetze KA, et al. 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[22] Kimura S.AT-9283, a small-molecule multi-targeted kinase nyl-4-( thiazol-5-yl pyrimidin-2-amine aurora kinase in inhibitor for the potential treatment of cancer[J].Curr hibitors[J].J Med Chem, 2010, 53(11): 4367-4378 Opin Investig Drugs, 2010, 11( 12): 1442-1449. [16 Aliagas-Martin I, Burdick D, Corson L, et al. A class of 2. [23 Cee VJ, Schenkel LB, Hodous BL, et al. Discovery of a po- A inhibitors with unusuall nt,selective, and orally bioavailable pyridinyl-pyrimidine High selectivity against Aurora B[J].J Med Chem, 2009 phthalazine aurora kinase inhibitor[J].J Chem 52(10):3300-3307 2010,53(17):6368-6377 [17] Prime me, Courtney SM, Brookfield Fa,etal. Phthalazi[24]彭文,张小猛,张仓,等靶向非活性激酶DFG-out变构 none pyrazoles as potent, selective, and orally bioavailable 结合位点的研究进展[J]中国新药杂志,2012,1(8) inhibitors of Aurora-A kinase[J]. J Med Chem, 2011, 54 890-894 (1):312-319 (收稿日期:2014-02-25本文编辑:冯博) (上接第73页) [22]中国普通微生物菌种保藏管理中心中心介绍[ [29] Intermational Hap Map Consortium, Frazer KA, Ballinger Ol]-[2013-07-25].http://www.cgmce.net/index DG, et al. A second generation human haplotype map of Index/introduction over 3. 1 million SNPs[J]. Nature, 2007, 449(7164) [23]中国海洋微生物菌种保藏管理中心中心介绍[EBOL] 851-861 [2013-07-25]htp://www. [30] Hindorff LA, Sethupathy P, Junkins HA, et al.Potential [24]上海芯超生物科技有限公司公司介绍[EBOL][2013- etiologic and functional implications of genome-wide asso- 07-25].http://superchip.biogo.net/introduce/. ciation loci for human diseases and traits[J]. Proc Natl [25]安怀杰,朱智明,赵晓航海军特勤人员生物样本库的建 Acad Sci usa,2009,106(23):9362-9367 立与功能思考[J转化医学杂志,2012,1(3):180-182. [31] Jenkins SL, Ma'ayan A Systems pharmacology meets pre- [26] Park A Ten ideas changing the world right now[J].Time dictive, preventive, personalized and participatory medi- 2009,173(11):63 [ 27] Genome-wide association studies( GWAS ). 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Nature, 2010. 467(7319): 1061-1073 (收稿日期:2013-08-12本文编辑:徐海琴)［１１］ＦｏｏｔｅＫＭ，ＭｏｒｔｌｏｃｋＡＡ，ＨｅｒｏｎＮＭ，ｅｔａｌ．Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓａｎｄ ＳＡＲｏｆ１ａｃｅｔａｎｉｌｉｄｅ４ａｍｉｎｏｐｙｒａｚｏｌｅｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄｑｕｉｎａｚｏ ｌｉｎｅｓ：ｓｅｌｅｃｔｉｖｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓｏｆＡｕｒｏｒａＢｋｉｎａｓｅｗｉｔｈｐｏｔｅｎｔ ａｎｔｉｔｕｍｏｒａｃｔｉｖｉｔｙ［Ｊ］．ＢｉｏｏｒｇＭｅｄＣｈｅｍ Ｌｅｔｔ，２００８，１８ （６）：１９０４１９０９． ［１２］ＢａｒｒＡＲ，ＧｅｒｇｅｌｙＦ．ＡｕｒｏｒａＡ：ｔｈｅｍａｋｅｒａｎｄｂｒｅａｋｅｒｏｆ ｓｐｉｎｄｌｅｐｏｌｅｓ［Ｊ］．ＪＣｅｌｌＳｃｉ，２００７，１２０（Ｐｔ１７）：２９８７２９９６． ［１３］ＭａｎｆｒｅｄｉＭＧ，ＥｃｓｅｄｙＪＡ，ＭｅｅｔｚｅＫＡ，ｅｔａｌ．Ａｎｔｉｔｕｍｏｒａｃ ｔｉｖｉｔｙｏｆＭＬＮ８０５４，ａｎｏｒａｌｌｙａｃｔｉｖｅｓｍａｌｌｍｏｌｅｃｕｌｅｉｎｈｉｂｉ ｔｏｒｏｆＡｕｒｏｒａＡ ｋｉｎａｓｅ［Ｊ］．ＰｒｏｃＮａｔｌＡｃａｄＳｃｉＵＳＡ， ２００７，１０４（１０）：４１０６４１１１． ［１４］ＱｉＷ，ＣｏｏｋｅＬＳ，ＬｉｕＸ，ｅｔａｌ．ＡｕｒｏｒａｉｎｈｉｂｉｔｏｒＭＬＮ８２３７ ｉｎｃｏｍｂｉｎａｔｉｏｎｗｉｔｈｄｏｃｅｔａｘｅｌｅｎｈａｎｃｅｓａｐｏｐｔｏｓｉｓａｎｄ ａｎｔｉｔｕｍｏｒａｃｔｉｖｉｔｙｉｎｍａｎｔｌｅｃｅｌｌｌｙｍｐｈｏｍａ［Ｊ］．Ｂｉｏｃｈｅｍｉ ｃａｌＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，２０１１，８１（７）：８８１８９０． ［１５］ＷａｎｇＳ，ＭｉｄｇｌｅｙＣＡ，ＳｃａｒｏｕＦ，ｅｔａｌ．ＤｉｓｃｏｖｅｒｙｏｆＮｐｈｅ ｎｙｌ４（ｔｈｉａｚｏｌ５ｙｌ）ｐｙｒｉｍｉｄｉｎ２ａｍｉｎｅａｕｒｏｒａｋｉｎａｓｅｉｎ ｈｉｂｉｔｏｒｓ［Ｊ］．ＪＭｅｄＣｈｅｍ，２０１０，５３（１１）：４３６７４３７８． ［１６］ＡｌｉａｇａｓＭａｒｔｉｎＩ，ＢｕｒｄｉｃｋＤ，ＣｏｒｓｏｎＬ，ｅｔａｌ．Ａｃｌａｓｓｏｆ２， ４ｂｉｓａｎｉｌｉｎｏｐｙｒｉｍｉｄｉｎｅＡｕｒｏｒａＡｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓｗｉｔｈｕｎｕｓｕａｌｌｙ ＨｉｇｈｓｅｌｅｃｔｉｖｉｔｙａｇａｉｎｓｔＡｕｒｏｒａＢ［Ｊ］．ＪＭｅｄＣｈｅｍ，２００９， ５２（１０）：３３００３３０７． ［１７］ＰｒｉｍｅＭＥ，ＣｏｕｒｔｎｅｙＳＭ，ＢｒｏｏｋｆｉｅｌｄＦＡ，ｅｔａｌ．Ｐｈｔｈａｌａｚｉ ｎｏｎｅｐｙｒａｚｏｌｅｓａｓｐｏｔｅｎｔ，ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ，ａｎｄｏｒａｌｌｙｂｉｏａｖａｉｌａｂｌｅ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓｏｆＡｕｒｏｒａＡｋｉｎａｓｅ［Ｊ］．ＪＭｅｄＣｈｅｍ，２０１１，５４ （１）：３１２３１９． ［１８］ＴｙｌｅｒＲＫ，ＳｈｐｉｒｏＮ，ＭａｒｑｕｅｚＲ，ｅｔａｌ．ＶＸ６８０ｉｎｈｉｂｉｔｓＡｕ ｒｏｒａＡａｎｄＡｕｒｏｒａＢｋｉｎａｓｅａｃｔｉｖｉｔｙｉｎｈｕｍａｎｃｅｌｌｓ［Ｊ］． ＣｅｌｌＣｙｃｌｅ，２００７，６（２２）：２８４６２８５４． ［１９］ＬｉＭ，ＪｕｎｇＡ，ＧａｎｓｗｉｎｄｔＵ，ｅｔａｌ．Ａｕｒｏｒａｋｉｎａｓｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒ ＺＭ４４７４３９ｉｎｄｕｃｅｓａｐｏｐｔｏｓｉｓｖｉａｍｉｔｏｃｈｏｎｄｒｉａｌｐａｔｈｗａｙｓ ［Ｊ］．ＢｉｏｃｈｅｍＰｈａｒｍａｃｏｌ，２０１０，７９（２）：１２２１２９． ［２０］ＡｒｐｉｎｅｌｌｉＰ，ＣｅｒｕｔｉＲ，ＧｉｏｒｇｉｎｉＭＬ，ｅｔａｌ．ＰＨＡ７３９３５８，ａ ｐｏｔｅｎｔｉｎｈｉｂｉｔｏｒｏｆＡｕｒｏｒａｋｉｎａｓｅｓｗｉｔｈａｓｅｌｅｃｔｉｖｅｔａｒｇｅｔ ｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎｐｒｏｆｉｌｅｒｅｌｅｖａｎｔｔｏｃａｎｃｅｒ［Ｊ］．ＭｏｌＣａｎｃｅｒＴｈｅｒ， ２００７，６（１２Ｐｔ１）：３１５８３１６８． ［２１］ＡｒｂｉｔｒａｒｉｏＪＰ，ＢｅｌｍｏｎｔＢＪ，ＥｖａｎｃｈｉｋＭＪ，ｅｔａｌ．ＳＮＳ３１４，ａ ｐａｎＡｕｒｏｒａｋｉｎａｓｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒ，ｓｈｏｗｓｐｏｔｅｎｔａｎｔｉｔｕｍｏｒａｃｔｉｖｉ ｔｙａｎｄｄｏｓｉｎｇｆｌｅｘｉｂｉｌｉｔｙｉｎｖｉｖｏ［Ｊ］．ＣａｎｃｅｒＣｈｅｍｏｔｈｅｒ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ，２０１０，６５（４）：７０７７１７． ［２２］ＫｉｍｕｒａＳ．ＡＴ９２８３，ａｓｍａｌｌｍｏｌｅｃｕｌｅｍｕｌｔｉｔａｒｇｅｔｅｄｋｉｎａｓｅ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｆｏｒｔｈｅｐｏｔｅｎｔｉａｌｔｒｅａｔｍｅｎｔｏｆｃａｎｃｅｒ［Ｊ］．Ｃｕｒｒ ＯｐｉｎＩｎｖｅｓｔｉｇＤｒｕｇｓ，２０１０，１１（１２）：１４４２１４４９． ［２３］ＣｅｅＶＪ，ＳｃｈｅｎｋｅｌＬＢ，ＨｏｄｏｕｓＢＬ，ｅｔａｌ．Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙｏｆａｐｏ ｔｅｎｔ，ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ，ａｎｄｏｒａｌｌｙｂｉｏａｖａｉｌａｂｌｅｐｙｒｉｄｉｎｙｌｐｙｒｉｍｉｄｉｎｅ ｐｈｔｈａｌａｚｉｎｅａｕｒｏｒａｋｉｎａｓｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒ［Ｊ］．ＪＭｅｄＣｈｅｍ， ２０１０，５３（１７）：６３６８６３７７． ［２４］彭文，张小猛，张仓，等．靶向非活性激酶 ＤＦＧｏｕｔ变构 结合位点的研究进展［Ｊ］．中国新药杂志，２０１２，１（８）： ８９０８９４． （收稿日期：２０１４０２２５ 本文编辑：冯 博）  （上接第 ７３页） ［２２］中国普通微生物菌种保藏管理中心．中心介绍［ＥＢ／ ＯＬ］．［２０１３０７２５］．ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｃｇｍｃｃ．ｎｅｔ／ｉｎｄｅｘ．ｐｈｐ／ Ｉｎｄｅｘ／ｉｎｔｒｏｄｕｃｔｉｏｎ． ［２３］中国海洋微生物菌种保藏管理中心．中心介绍［ＥＢ／ＯＬ］． ［２０１３０７２５］．ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｍｃｃｃ．ｏｒｇ．ｃｎ／ａｂｏｕｔ．ａｓｐ． ［２４］上海芯超生物科技有限公司．公司介绍［ＥＢ／ＯＬ］．［２０１３ ０７２５］．ｈｔｔｐ：／／ｓｕｐｅｒｃｈｉｐ．ｂｉｏｇｏ．ｎｅｔ／ｉｎｔｒｏｄｕｃｅ／． ［２５］安怀杰，朱智明，赵晓航．海军特勤人员生物样本库的建 立与功能思考［Ｊ］．转化医学杂志，２０１２，１（３）：１８０１８２． ［２６］ＰａｒｋＡ．Ｔｅｎｉｄｅａｓｃｈａｎｇｉｎｇｔｈｅｗｏｒｌｄｒｉｇｈｔｎｏｗ［Ｊ］．Ｔｉｍｅ， ２００９，１７３（１１）：６３． ［２７］ Ｇｅｎｏｍｅｗｉｄｅａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎｓｔｕｄｉｅｓ（ＧＷＡＳ）．Ｇｅｎｏｍｅｗｉｄｅ ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎＳｔｕｄｉｅｓ（ＧＷＡＳ）ＮＩＨｐｏｉｎｔｓｔｏｃｏｎｓｉｄｅｒ［ＥＢ／ ＯＬ］．［２００８０８２２］．ｈｔｔｐ：／／ｇｗａｓ．ｎｉｈ．ｇｏｖ／ｐｄｆ／ＰＴＣ＿ｆｏｒ＿ ＩＲＢｓ＿ａｎｄ＿Ｉｎｓｔｉｔｕｔｉｏｎｓ＿ｒｅｖｉｓｅｄ５３１１１．ｐｄｆ． ［２８］１０００ＧｅｎｏｍｅｓＰｒｏｊｅｃｔＣｏｎｓｏｒｔｉｕｍ，ＡｂｅｃａｓｉｓＧＲ，Ａｌｔｓｈｕｌｅｒ Ｄ，ｅｔａｌ．Ａｍａｐｏｆｈｕｍａｎｇｅｎｏｍｅｖａｒｉａｔｉｏｎｆｒｏｍｐｏｐｕｌａｔｉｏｎ ｓｃａｌｅｓｅｑｕｅｎｃｉｎｇ［Ｊ］．Ｎａｔｕｒｅ，２０１０，４６７（７３１９）：１０６１１０７３． ［２９］ ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＨａｐＭａｐＣｏｎｓｏｒｔｉｕｍ，ＦｒａｚｅｒＫＡ，Ｂａｌｌｉｎｇｅｒ ＤＧ，ｅｔａｌ．Ａｓｅｃｏｎｄｇｅｎｅｒａｔｉｏｎｈｕｍａｎｈａｐｌｏｔｙｐｅｍａｐｏｆ ｏｖｅｒ３１ｍｉｌｌｉｏｎＳＮＰｓ［Ｊ］．Ｎａｔｕｒｅ，２００７，４４９（７１６４）： ８５１８６１． ［３０］ ＨｉｎｄｏｒｆｆＬＡ，ＳｅｔｈｕｐａｔｈｙＰ，ＪｕｎｋｉｎｓＨＡ，ｅｔａｌ．Ｐｏｔｅｎｔｉａｌ ｅｔｉｏｌｏｇｉｃａｎｄｆｕｎｃｔｉｏｎａｌｉｍｐｌｉｃａｔｉｏｎｓｏｆｇｅｎｏｍｅｗｉｄｅａｓｓｏ ｃｉａｔｉｏｎｌｏｃｉｆｏｒｈｕｍａｎｄｉｓｅａｓｅｓａｎｄｔｒａｉｔｓ［Ｊ］．ＰｒｏｃＮａｔｌ ＡｃａｄＳｃｉＵＳＡ，２００９，１０６（２３）：９３６２９３６７． ［３１］ＪｅｎｋｉｎｓＳＬ，Ｍａ′ａｙａｎＡ．Ｓｙｓｔｅｍｓｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙｍｅｅｔｓｐｒｅ ｄｉｃｔｉｖｅ，ｐｒｅｖｅｎｔｉｖｅ，ｐｅｒｓｏｎａｌｉｚｅｄａｎｄｐａｒｔｉｃｉｐａｔｏｒｙｍｅｄｉ ｃｉｎｅ［Ｊ］．Ｐｈａｒｍａｃｏｇｅｎｏｍｉｃｓ，２０１３，１４（２）：１１９１２２． ［３２］ ｂｉｏＭéｒｉｅｕｘ．Ｎｏｔｒｅｓｏｃｉéｔé［ＥＢ／ＯＬ］．［２０１３０７２５］．ｈｔｔｐ：／／ ｗｗｗ．ｂｉｏｍｅｒｉｅｕｘ．ｆｒ／ｓｅｒｖｌｅｔ／ｓｒｔ／ｂｉｏ／ｆｒａｎｃｅ／ｄｙｎＰａｇｅ？ｎｏｄｅ＝ Ｎｏｔｒｅ＿ｓｏｃｉｅｔｅ． ［３３］ Ｖｉｓｉｏｎｇａｉｎ［ＥＢ／ＯＬ］．［２０１３０８０１］．ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｖｉｓｉｏｎ ｇａｉｎ．ｃｏｍ／． （收稿日期：２０１３０８１２ 本文编辑：徐海琴） 《转化医学杂志》２０１４年 ４月 第 ３卷 第 ２期 ＴｒａｎｓｌａｔｉｏｎａｌＭｅｄｉｃｉｎｅＪｏｕｒｎａｌ，Ｖｏｌ．３Ｎｏ．２，Ａｐｒ２０１４ ·８３·