苯二氮卓类药物的作用机理 Choride ion channel 中枢神经抑制性递质y-氨基丁酸 (GABA,介导40%的抑制性神经 传导，受体三种亚型：GABAA, GABAB,GABAc),作用于 BZR ligands GABAA GABA受体（配体依赖性C通道）， Agonists Agonists Antagonists Antagonists GABA Bicuculline 使与其偶联的C通道开放增多， Inverse agonists Muscimol THIP C进入细胞内增加，产生超极化 Membrane 而致中枢神经系统抑制。 】 ● 苯二氨卓受体与GABAA受体的c亚 基复合 当苯二氨卓类药物占据苯二氮卓受 体时，促进GABA与其受体的结合， ● 使C1通道开放的频率增加，产生 Barbiturates Phenobarbita 中枢抑制的药理作用。 Convulsants Pentobarbital Picrotoxin Barbital GABAA agonist t-butylbicyclophosphorothionate (TBPS) isopropylbicyclophosphate(IPPO) 苯二氮卓受体：BZ,（nonsedative)), Pentylenetetrazole BZ2(镇静催眠)苯二氮卓类药物的作用机理 • 中枢神经抑制性递质－氨基丁酸 （GABA, 介导40%的抑制性神经 传导，受体三种亚型：GABAA， GABAB ， GABAC），作用于 GABA受体（配体依赖性Cl-通道）， 使与其偶联的Cl-通道开放增多， Cl-进入细胞内增加，产生超极化 而致中枢神经系统抑制。 • 苯二氮卓受体与GABAA受体的a亚 基复合 • 当苯二氮卓类药物占据苯二氮卓受 体时，促进GABA与其受体的结合， 使Cl-通道开放的频率增加，产生 中枢抑制的药理作用。 • GABAA agonist • 苯二氮卓受体：BZ1（nonsedative), BZ2 (镇静催眠） BZ1/2