实验十七氟哌酸( Norfloxacin)的合成 目的要求 1.通过对氟哌酸合成,对新药研制过程有一基本认识。 2.通过对氟哌酸合成路线的比较,掌握选择实际生产工艺的几个基本要求 3.通过实际操作,对涉及到的各类反应特点、机制、操作要求、反应终点 的控制等,进一步巩固有机化学试验的基本操作,领会掌握理论知识 4.掌握各部中间体的质量控制方法, 二、实验原理 氟哌酸的化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪基)-3 喹啉羧酸,1-Ethy-6- fluoro-1,4- dihydro-4-0xo-7(l- piperazinyl-3 quino- linecarboxylic acid,化学结构式为: COOH 氟哌酸为微黄色针状晶体或结晶性粉末,mp.216-220℃,易溶于酸及碱,为 溶于水。 氟哌酸的制备方法很多,按不同原料及路线划分可有十几种。我国工业生产 以路线一为主。近几年来,许多新工艺在氟哌酸生产中获得应用,其中以路线二, 即硼鳌合物法收率髙,操作简便,单耗低,且质量较好。 合成路线如下 路线一实验十七 氟哌酸（Norfloxacin）的合成 一、目的要求 1. 通过对氟哌酸合成，对新药研制过程有一基本认识。 2. 通过对氟哌酸合成路线的比较，掌握选择实际生产工艺的几个基本要求。 3. 通过实际操作，对涉及到的各类反应特点、机制、操作要求、反应终点 的控制等，进一步巩固有机化学试验的基本操作，领会掌握理论知识。 4. 掌握各部中间体的质量控制方法。 二、实验原理 氟哌酸的化学名为 1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧-7-（1-哌嗪基）-3- 喹啉羧酸， 1-Ethyl-6-fluoro-1，4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quino￾linecarboxylic acid，化学结构式为： HN N F N O C2H5 COOH 氟哌酸为微黄色针状晶体或结晶性粉末，mp.216~220℃，易溶于酸及碱，为 溶于水。 氟哌酸的制备方法很多，按不同原料及路线划分可有十几种。我国工业生产 以路线一为主。近几年来，许多新工艺在氟哌酸生产中获得应用，其中以路线二， 即硼鳌合物法收率高，操作简便，单耗低，且质量较好。 合成路线如下： 路线一：