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(2)合成路线的评价。 (3)挑选具有代表性的药物进行逆向合成分析及确定最佳合成策略。 教学重点 逆向合成分析 3、教学难点 合成路线的评价 (四)合成药物工艺研究 教学内容与要求 (4学时 ①了解合成药物工艺中反应条件对反应物质所起作用的规律性; ②掌握反应条件和影响因素的7个方面:配料比、溶剂、催化、能量供给、反应时间与监测、后处 理、产品的纯度与检验。 (1)反应物的浓度与配料比 理解化学过程中的单分子反应 双分子反应、零级反应、可逆反应、平行反应 掌握化学过程中配料比的计算 (2)溶剂的选择和溶剂化效应 介电常数、偶极矩、溶剂极性参数、溶剂化 掌握溶剂对反应速度的影响、 溶剂对反应方向的影响、溶剂对产品结构的影响、溶剂极性对互变异 构体平衡的影响 (3)反应温度写压力 掌握反应温度对反应的影响、反应压力对反应的影响 (4)试验设计及优选方法 掌据正交试验设计实验方 教学重点 ①反应物的浓度与配料比及计算 ②溶剂的选择和溶剂化效应 3。教学推点 重结晶溶剂的选择规律 (五)催化和相转移催化 1、教学内容与要求(6学时) ①了解催化剂和酸碱催化的基本概念、原理: ②掌握相转移催化作用原理,并能在具体反应中应用】 (1)相转移催化剂 理解:相转移催化原理 相转移催化反应历程 相转移催化剂的种类、机理 在不同条件下(中性、碱性)相转移催化反应机理 溶剂的选择 应用:能用图示法解释 一般相转移催化反应历程 对于具体反应实例予以图示和文字叙述 (2)催化剂和酸碱催化 催化作用的基本特征 因素 理解! 评价催化剂质量的指标:活性 酸碱催化的基本理论、酸碱催化常数 (3)醢催化 的特生、 酶催化反应的特点 影响酶活性的主要因素 2、教学重点(2)合成路线的评价。 (3) 挑选具有代表性的药物进行逆向合成分析及确定最佳合成策略。 2、 教学重点 逆向合成分析 3、教学难点 合成路线的评价 (四) 合成药物工艺研究 1、教学内容与要求(4学时) ①了解合成药物工艺中反应条件对反应物质所起作用的规律性; ②掌握反应条件和影响因素的7个方面:配料比、溶剂、催化、能量供给、反应时间与监测、后处 理、产品的纯度与检验。 (1)反应物的浓度与配料比 理解化学过程中的单分子反应、双分子反应、零级反应、可逆反应、平行反应 掌握化学过程中配料比的计算 (2)溶剂的选择和溶剂化效应 介电常数、偶极矩、溶剂极性参数、溶剂化 掌握溶剂对反应速度的影响、溶剂对反应方向的影响、溶剂对产品结构的影响、溶剂极性对互变异 构体平衡的影响 (3)反应温度与压力 掌握反应温度对反应的影响、反应压力对反应的影响 (4)试验设计及优选方法 掌握正交试验设计实验方案 2、教学重点 ①反应物的浓度与配料比及计算 ②溶剂的选择和溶剂化效应 3、教学难点 重结晶溶剂的选择规律 (五) 催化和相转移催化 1、教学内容与要求(6学时) ①了解催化剂和酸碱催化的基本概念、原理; ②掌握相转移催化作用原理,并能在具体反应中应用。 (1)相转移催化剂 理解:相转移催化原理 相转移催化反应历程 相转移催化剂的种类、机理 在不同条件下(中性、碱性)相转移催化反应机理 溶剂的选择 应用:能用图示法解释一般相转移催化反应历程 对于具体反应实例予以图示和文字叙述 (2)催化剂和酸碱催化 了解: 催化作用的基本特征 催化剂的活性及影响因素 理解: 评价催化剂质量的指标:活性 酸碱催化的基本理论、酸碱催化常数 (3)酶催化 了解: 固定化酶及其性质 理解: 酶的特性、酶催化反应的特点 影响酶活性的主要因素 2、教学重点
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