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@素山医学院 省级精品课程申报 二、羧酸衔生物的活性为: 15分钟 P 8C,0-E3eR- 羧酸的衍生物在碱性或酸性条件下比在中性溶液中必容易水解,这是可以理解的 碱性溶液提供给氢氧根离子,它充当一种强的亲核试剂:酸性溶液提供给氢离子,它 接到羰基氧上从而使分子易受弱亲核试剂,即水的进攻 能的水解历程 酯的水解是酯化的逆反应:水解有酸催化和碱催化两种反应,不管是酸催化水解 还是碱催化水解,都有四种可能的历程。(可能是酰氧断裂,也可能是烷氧断裂:每种 方式都可按单分子或双分子历程进行). 酰基衍生物的水解、氨解、醇解历程与酯的水解历程相同,都是通过加成消除历 程来完成的,可用通式表示如下: 三、酰基衍生物的水解、氨解、醇解历程与酯的水解历程相同,都是通过加成,消除历10分钟 程来完成的,可用通式表示下 R-C-0 0- +u=R-Nu产R-Q0 + L--X.-OCOR.-OR.-NH2 Nu=-OH H2O.NH3.ROH, 酰化剂:能够提供酰基的化合物 酰化反应:山酰化剂与合活泼氯的化合物(如醇、酚、胺,合氢的喵及醛酮 等)的反应,又称酰基转移反应。 在有机合成中利用该反应可以保护易受氧化的酚羟基和芳香氨基。 医药上利用酰化反应降低某些药物的水溶性,提高脂溶性,改善吸收,提高疗效 或利用酰化反应降低一些药物的毒性。 四、酯缩合反应 15分钟 有αH的脂在强碱(一般是用乙醇钠)的作用下与另一分子酯发生缩合反应,失 去一分子醇,生成B-镜基猫的反应叫做酯缩合反应,又称为克莱森(C1 aisen)缩合。 分子内酯缩合一狄克曼(Dieckman)反应。 五,碳酸希生物: (一)、氨基甲酸酯 10分钟 H2N-C0-OH氨基甲酸不稳定,而氨基甲酸酯很稳定,是合成药物的原料
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