强心苷类 Cardiac glycosides 抑制心肌细胞膜结合的Na+K- ATPase(逆浓度梯度主动转运3Na出细胞外,2K+ 进入细胞内)使细胞内Na增多,K减少,并经NaCa2双向交换进步导致细 胞内Ca2增加,使心肌收缩加强。 Ca2+是触发心肌兴奋收缩偶联的关键物质,胞浆内游离Ca2+能和心肌钙蛋白 troponin结合,解除原肌球蛋白 tropomyosin对 actin和肌球蛋白 myosin相互作用的 抑制,使 actin在横桥间滑动,化学能→机械能 强心苷类中毒引发心律紊乱,可用钾盐防止或缓解。Hsc H3C 洋地黄毒苷 Digitoxin H3c H3C H3C H OH OH OH OH Hac 地高辛 Digoxin Hac H3C H F=60‰80% 治疗血药浓度:0.51.5ng/mL OH narrow therapeutic index 中毒血药浓度:2ng/ml强心苷类 Cardiac glycosides H3C O O O O H3C OH H H O O H3C O O H3C OH HO OH OH H OH CH3 H3C H3C O O O O H3C OH H H O O H3C O O H3C OH HO OH OH H 洋地黄毒苷 Digitoxin 地高辛 Digoxin • 抑制心肌细胞膜结合的Na+ ,K+ -ATPase(逆浓度梯度主动转运3Na+出细胞外,2K+ 进入细胞内)使细胞内Na+增多,K+减少,并经Na+ -Ca2+双向交换进一步导致细 胞内Ca2+增加,使心肌收缩加强。 • Ca2+是触发心肌兴奋-收缩偶联的关键物质,胞浆内游离Ca2+能和心肌钙蛋白 troponin结合,解除原肌球蛋白tropomyosin对actin和肌球蛋白myosin相互作用的 抑制,使actin在横桥间滑动,化学能→机械能 • 强心苷类中毒引发心律紊乱,可用钾盐防止或缓解。 F=60%~80% 治疗血药浓度:0.5~1.5ng/mL narrow therapeutic index 中毒血药浓度:2ng/ml