1抗生素概述 1.1抗生素 所谓抗生素，是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生 活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生 活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有转基因工程菌培养液液中提 取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。目前已知的天然抗生素就达到上万 种。 1.2抗生素的发展历史简述 1928年，英国科学家Alexander Fleming偶然发现了青霉素，1938年，Chain 和Florey等科学家成功地从点青霉的培养液中分离制得青霉素。这便是现代抗生 素科学的开端。 到二十世纪四十年代初期，随着培养方法的改良，青霉素的生产成本大幅度 下降，从而很快开始了大规模的工业化生产，产量迅速增加。青霉素的发现，挽 救了无数感染性病人的生命，前文中提到的三位科学家也因此获得了诺贝尔医学 生理奖。 此后，随着微生物学、生物化学、有机化学基础理论的发展以及分子遗传学 和新技术的进步，新抗生素的筛选方法已经逐步从最初的“机遇”的传统方法过 渡到了更为理性化的新方法。在受到青霉素疗效卓越的鼓舞和医疗需要等因素的 推动下，抗生素的研究工作飞速向前迈进，全世界几乎每一个国家都在进行抗生 素的研究和生产，每一年都有新的发现。 在众多抗生素研究者中，瓦克斯曼是抗生素研究历史中又一丰碑式人物。他 和他的学生抛弃了传统的靠碰巧来分离抗生素的方法，开始通过筛选成千上万的 微生物来有意识、有目的地寻找抗生素，并于1942年首先给抗生素下了明确定义。 1944年，他们发现了一种新的抗生素，也就是链霉素刊。 到了六十年代，科学家又发现了青霉素的活性母核—6-氨基青霉烷酸 (6-APA),并通过6-APA的酰化反应合成了一系列新的青霉素，随后，对头孢菌 素C结构进行改造研究。目前大多数的半合成头孢菌素均为母核7-ACA中的7位5 1 抗生素概述 1.1 抗生素 所谓抗生素，是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生 活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生 活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有转基因工程菌培养液液中提 取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。目前已知的天然抗生素就达到上万 种。 1.2 抗生素的发展历史简述 1928 年，英国科学家 Alexander Fleming 偶然发现了青霉素，1938 年，Chain 和 Florey 等科学家成功地从点青霉的培养液中分离制得青霉素。这便是现代抗生 素科学的开端。 到二十世纪四十年代初期，随着培养方法的改良，青霉素的生产成本大幅度 下降，从而很快开始了大规模的工业化生产，产量迅速增加。青霉素的发现，挽 救了无数感染性病人的生命，前文中提到的三位科学家也因此获得了诺贝尔医学 生理奖。 此后，随着微生物学、生物化学、有机化学基础理论的发展以及分子遗传学 和新技术的进步，新抗生素的筛选方法已经逐步从最初的“机遇”的传统方法过 渡到了更为理性化的新方法。在受到青霉素疗效卓越的鼓舞和医疗需要等因素的 推动下，抗生素的研究工作飞速向前迈进，全世界几乎每一个国家都在进行抗生 素的研究和生产，每一年都有新的发现。 在众多抗生素研究者中，瓦克斯曼是抗生素研究历史中又一丰碑式人物。他 和他的学生抛弃了传统的靠碰巧来分离抗生素的方法，开始通过筛选成千上万的 微生物来有意识、有目的地寻找抗生素，并于 1942 年首先给抗生素下了明确定义。 1944 年，他们发现了一种新的抗生素，也就是链霉素[1]。 到了六十年代，科学家又发现了青霉素的活性母核——6-氨基青霉烷酸 （6-APA）,并通过 6-APA 的酰化反应合成了一系列新的青霉素，随后，对头孢菌 素 C 结构进行改造研究。目前大多数的半合成头孢菌素均为母核 7-ACA 中的 7 位