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答:利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括增加黏度以减少扩散系数,包衣,以及制成 微囊、不溶性骨架片、植入剂、药树脂和乳剂等。 (1)包衣:将药物小丸或片剂用适当材料包衣。可以一部分小丸不包衣,另部分小丸分别 包厚度不等的衣层,包衣小丸的衣层崩解或溶解后,药物释放,结果延长药效。 (2)制成骨架片剂:包括亲水凝胶骨架片、不溶性骨架片和溶蚀性骨架片三种类型。亲水 性凝胶骨架片,主要以高黏度纤维素类为主,与水接触形成黏稠性的凝胶层,药物通过该层而 扩散释放:不溶性骨架片,影响释药速度的主要因素为药物的溶解度、骨架的孔率、孔径和孔的 弯曲程度。溶蚀性骨架片通常无孔隙或少孔隙,它在胃肠道的释放药物是外层表面的磨蚀一 分散一溶出过程。 (3)制成微囊:使用微囊技术将药物制成微囊型缀释或控释制剂。在胃肠道中,水分可渗 透进入囊内,溶解药物形成饱和溶液,然后扩散于囊外的消化液中而被机体吸收。囊膜的厚 度、微孔的孔径、微孔的弯曲度等决定药物的释放速度。 (4)制成植人剂:植人剂为固体灭菌制剂。一般用外科手术埋藏于皮下,药效可长达数月 甚至数年。现在已开发出了不需手术而注射给药的植人剂,其载体材料可生物降解,故也不需 要手术取出。 (5)制成药树脂:阳离子交换树脂与有机胺类药物的盐交换,或阴离子交换树脂与有机羧 酸盐或磺酸盐交换,即成药树脂。干燥的药树脂制成胶囊剂或片剂供口服用,在胃肠液中,药 物再被其它离子交换而释放于消化液中。 31,全身作用的肛门栓剂应用时有哪些特点?(每点2分,共8分) 答:①药物不受胃肠道pH或酶的破坏而失去活性; ②对胃有刺激作用的药物使用肛门栓剂可以减小药物对胃肠道的刺激性; ③可减少药物的肝脏首过效应,并减少药物对肝的毒副作用; ④对不能口服或不愿吞服的患者及伴有呕吐患者,腔道给药较为有效。适合儿童使用。 32.对下列制剂的处方进行分析。(12分) 答:(1)鱼肝油乳剂处方(7分):鱼肝油为主药,阿拉伯胶为乳化剂,西黄耆胶为乳化剂,挥 发杏仁油为矫味剂,糖精钠为矫味剂,氯仿为防腐剂,蒸馏水为溶媒。 (2)阿司匹林片的处方分析(5分):阿司匹林为主药,淀粉为崩解剂,酒石酸为稳定剂, 10%淀粉浆为粘合剂,滑石粉为润滑剂。 2356答=利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括增加蒙古度以减少扩散系数,包衣,以及制成 微囊、不溶性骨架片、植入剂、药树脂和乳荆等。 (1)包衣 z将药物小丸或片剂用适当材料包衣。可以一部分小丸不包衣,另部分小丸分别 包厚度不等的衣层,包衣小丸的衣层崩解或溶解后,药物释放,结果延长药效。 (2) 包括 水凝胶骨架 溶性骨 片 和 性骨架 三种 性凝胶骨架片,主要以高蒙古度纤维素类为主,与水接触形成黠稠性的凝胶层,药物通过该层而 扩散释放 z不溶性骨架片,影响释药速度的主要因素为药物的溶解度、骨架的孔率、孔径和孔的 弯曲程度。溶蚀性骨架片通常无孔隙或少孔隙,它在胃肠道的释放药物是外层表面的磨蚀一 分散-溶出过程@ (3) 囊技术 型缓 或控释制 剂 肠 道 可渗 透进入囊内,溶解药物形成饱和潜液,然后扩散于囊外的消化液中而被机体吸收。囊膜的厚 度、微孔的孔径、微孔的弯曲度等决定药物的释放速度。 (4) 成植 :植入剂为固体灭菌制剂。→般用外科手术埋藏于皮下,药效可长达数月 甚至数年。现在已开发出了不需手术而注射给药的植入剂,其载体材料可生物降解,故也不需 要手术取出。 (5) 成药 子交换树脂 与 有 酸盐或磺酸盐交换,即成药树脂。干燥的药树脂制成胶囊剂或片剂供口服用,在胃肠液中,药 物再被其它离子交换而释放于消化液中。 1. 时有 哪些特 (每点 2分,共 8分) 答:①药物不受胃肠道 H或酶的破坏而失去活性; ②对胃有剌激作用的药物使用脏门栓剂可以减小药物对胃肠道的刺激性; ③可减少药物的肝脏首过效应,并减少药物对肝的毒副作用; ④对不能口服或不愿吞服的患者及伴有呕吐患者,腔道给药较为有效。适合儿童使用。 32. 列 制剂 方进行分 (12 答: (1)鱼肝油乳剂处方 7分) :鱼肝油为主药,阿拉伯胶为乳化剂,西黄香胶为乳化剂,挥 发杏仁油为矫味剂,糖精纳为矫味剂,氯仿为防腐剂,蒸馆水为溶媒。 (2) 析(5 :阿司匹林为主药,淀扮为崩解剂,酒石酸为稳定剂, 10% 石粉 2356
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