蛋白酪氨酸激酶PTK小分子抑制剂的作用，及现有药物。 2.基于靶点的蛋白酪氨酸激酶PTK小分子抑制剂的发现(20分钟) 基于蛋白的小分子先导化合物的发现，基于构效关系研究的先导化合 物结构改造，伊马替尼的上市前研究。 第2节伊马替尼的合成(15分钟) 伊马替尼合成路线的设计及现有报道的全合成路线讲解。 三、 教学重点与难点 1.教学重点 (1)基于靶点的蛋白酪氨酸激酶PTK小分子抑制剂的发现 (2)伊马替尼合成路线的设计及现有报道的全合成路线讲解 2.教学难点 (1)基于2-苯氨基嘧啶骨架结构设计合成伊马替尼的过程 (2)伊马替尼的全合成 四、 教学方法选择 1.理论课堂教学 A.多媒体教学：本章教学主要采取多媒体教学，通过展示蛋白的结构图及先 导化合物的化学结构，使学生更直观的对伊马替尼的设计发现及合成过程有 深入的了解。 B.互动教学：2-苯氨基密啶骨架结构设计合成伊马替尼的过程中可以总结出 几条构效关系？ 五、 更新或补充内容提要 99 蛋白酪氨酸激酶 PTK 小分子抑制剂的作用，及现有药物。 2. 基于靶点的蛋白酪氨酸激酶 PTK 小分子抑制剂的发现（20 分钟） 基于蛋白的小分子先导化合物的发现，基于构效关系研究的先导化合 物结构改造，伊马替尼的上市前研究。 第 2 节 伊马替尼的合成（15 分钟） 伊马替尼合成路线的设计及现有报道的全合成路线讲解。 三、 教学重点与难点 1. 教学重点 （1）基于靶点的蛋白酪氨酸激酶 PTK 小分子抑制剂的发现 （2）伊马替尼合成路线的设计及现有报道的全合成路线讲解 2. 教学难点 （1）基于 2-苯氨基嘧啶骨架结构设计合成伊马替尼的过程 （2）伊马替尼的全合成 四、 教学方法选择 1. 理论课堂教学 A. 多媒体教学：本章教学主要采取多媒体教学，通过展示蛋白的结构图及先 导化合物的化学结构，使学生更直观的对伊马替尼的设计发现及合成过程有 深入的了解。 B. 互动教学：2-苯氨基嘧啶骨架结构设计合成伊马替尼的过程中可以总结出 几条构效关系？ 五、 更新或补充内容提要