负性频率作用 小檗碱静脉注射，可使清醒大鼠心率先加快而后缓慢持久地减慢 抗心律失常 小檗碱具有显著的抗心律失常作用，对多种原因诱发的 实验性心律失常有对抗作用。其作用机制可能与降低心肌自律性、延长动作电位时程及 有效不应期，消除折返冲动，抑制心肌快Na+内流及可能的Ca2+通道阻滞等作用有关。另外， 药根碱也有抗心律失常作用。 降压 小檗碱有明显的降压作用，静脉给药可降低动脉压，尤其是舒张压，且降压强 度及持续时间随剂量加大而增强，重复给药无快速耐受性。降压机制主要是竞争性阻断血管 平滑肌上ā1受体，使外周血管阻力降低所致。 抗心肌缺血 降低心肌耗氧量是小檗碱抗心肌缺血的原理之一。 2.抗脑缺血 小檗碱能扩张麻醉小鼠脑膜血管，增加局部血流量。小檗碱抗脑缺 血作用还与抗氧自由基作用及抑制“缺血”性损伤诱导的细胞内游离钙浓度([C2+]i)的 升高有关。 3.抗血小板聚集 小檗碱对ADP、花生四烯酸(AA)、胶原Ⅱ(COⅡ)及钙离子载 体(A23187)）诱发的家兔血小板聚集和ATP释放均有不同程度的抑制作用。其中以对胶原 诱发的聚集和释放抑制作用最为明显。小檗碱抗血小板聚集作用与升高血小板内cAMP水 平及Ca2+桔抗作用有关。 小檗碱的其他主要作用还有小檗碱对乙酰胆碱具有剂量依赖性双向作用，小剂量时增强 之，大剂量则减弱之：小檗碱还有一定抗放射作用，对60C0照射所致小鼠死亡有保护效果： 出外，曾有报道小檗藏有局麻、抗利尿、降低眼内压、削激ACT阳分必等作用。 综上所述，黄连清热燥湿、泻火解毒功效与其抗病原体、抗内毒素、抗炎、解热、镇 静、催眠、降血糖、抗溃疡、抗肿瘤等药理作用有关。黄连还具有显著的心血管药理活性， 以及抗脑缺血、抗血小板聚集等作用。小檗碱是黄连的主要有效成分 三、现代应用 1.感染性疾病 单味黄连及小檗碱对急性菌痢、急性胃肠炎有很好疗效，对霍乱、 肠伤寒也有一定的疗效， 2.心脑血管性疾病 3.糖尿病小檗碱片口服治疗Ⅱ型糖尿病，降血糖作用可靠，病程短，疗效好，无毒副作 用 4.烧伤 5.胃及十二指肠溃疡、菱缩性胃炎 小檗碱口服有效，与维酶素、雷尼替丁 三联治疗幽门螺杆菌阳性十二指肠球部溃疡，疗效满意。 黄连复方还用于治疗呼吸道感染、急性肾孟肾炎、焦虑症及失眠等。 四、不良反应 小檗碱口服给药时毒性很小，大剂量(15g/kg)静脉注可使麻醉兔出现心脏抑制。小 鼠腹腔注射盐酸小檗碱，半数致死量(LD50)为24.3mg/kg,灌胃LD50为392mg/kg。口服小檗 碱片或肌内注射可引起过敏性反应，出现药疹、皮炎、血小板减少症，曾有肌内注射出现过敏 性休克的报道。负性频率作用 小檗碱静脉注射,可使清醒大鼠心率先加快而后缓慢持久地减慢。 抗心律失常 小檗碱具有显著的抗心律失常作用, 对多种原因诱发的 实验性心律失常有对抗作用。其作用机制可能与降低心肌自律性、延长动作电位时程及 有效不应期,消除折返冲动，抑制心肌快Na+内流及可能的Ca2+通道阻滞等作用有关。另外, 药根碱也有抗心律失常作用。 降压 小檗碱有明显的降压作用，静脉给药可降低动脉压，尤其是舒张压，且降压强 度及持续时间随剂量加大而增强，重复给药无快速耐受性。降压机制主要是竞争性阻断血管 平滑肌上α1受体，使外周血管阻力降低所致。 抗心肌缺血 降低心肌耗氧量是小檗碱抗心肌缺血的原理之一。 2.抗脑缺血 小檗碱能扩张麻醉小鼠脑膜血管, 增加局部血流量。小檗碱抗脑缺 血作用还与抗氧自由基作用及抑制“缺血”性损伤诱导的 细胞内游离钙浓度（[Ca2+]i）的 升高有关。 3.抗血小板聚集 小檗碱对ADP、花生四烯酸(AA)、胶原Ⅱ(COⅡ )及钙离子载 体 (A23187) 诱发的家兔血小板聚集和ATP释放均有不同程度的抑制作用。其中以对胶原 诱发的聚集和释放抑制作用最为明显。小檗碱抗血小板聚集作用与升高血小板内 cAMP 水 平及Ca2+拮抗作用有关。 小檗碱的其他主要作用还有小檗碱对乙酰胆碱具有剂量依赖性双向作用,小剂量时增强 之,大剂量则减弱之;小檗碱还有一定抗放射作用,对60Co 照射所致小鼠死亡有保护效果； 此外，曾有报道小檗碱有局麻、抗利尿、降低眼内压、刺激ACTH分泌等作用。 综上所述,黄连清热燥湿、泻火解毒功效与其抗病原体、抗内毒素、抗炎、解热、镇 静、催眠、降血糖、抗溃疡、抗肿瘤等药理作用有关。黄连还具有显著的心血管药理活性, 以及抗脑缺血、抗血小板聚集等作用。小檗碱是黄连的主要有效成分。 三、现代应用 1.感染性疾病 单味黄连及小檗碱对急性菌痢、急性胃肠炎有很好疗效, 对霍乱、 肠伤寒也有一定的疗效。 2.心脑血管性疾病 3.糖尿病 小檗碱片口服治疗Ⅱ型糖尿病,降血糖作用可靠,病程短,疗效好，无毒副作 用。 4.烧伤    5.胃及十二指肠溃疡、萎缩性胃炎 小檗碱口服有效，与维酶素、雷尼替丁 三联治疗幽门螺杆菌阳性十二指肠球部溃疡,疗效满意。    黄连复方还用于治疗呼吸道感染、急性肾孟肾炎、焦虑症及失眠等。 四、不良反应 小檗碱口服给药时毒性很小,大剂量 (15mg/kg) 静脉注可使麻醉兔出现心脏抑制。小 鼠腹腔注射盐酸小檗碱,半数致死量(LD50)为24.3mg/kg, 灌胃LD50为392mg/kg。口服小檗 碱片或肌内注射可引起过敏性反应,出现药疹、皮炎、血小板减少症,曾有肌内注射出现过敏 性休克的报道