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经典H受体拮抗剂的构效关系 光学活性:手性中心位于邻近芳环的部位 R1 Ar2 几何异构体的立体选择性(反式活性强于顺式) ·=2~3;使芳环和叔碳原子间保持间距 Ar=苯环/杂环或取代杂环 Ar,=苯基/苯甲基/吡啶基/噻吩等,其上还可取代卤素或甲基 X=CH-0-,N-,CH-; NRR,通常为叔胺,也可是环系的一部分,是甲基,杂环等 经典H1受体拮抗剂的构效关系 X Ar1 (CH2)nN Ar2 R1 R2 • n=2~3; 使芳环和叔碳原子间保持间距 Ar1 =苯环/杂环或取代杂环 Ar2 =苯基/苯甲基/吡啶基/噻吩等,其上还可取代卤素或甲基 X= CH-O-, N-, CH-; NR1R2 通常为叔胺,也可是环系的一部分,是甲基,杂环等 光学活性:手性中心位于邻近芳环的部位 几何异构体的立体选择性(反式活性强于顺式)
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