药 理学 地西泮(diazepam)又称安定(valium) [体内过程]口服后吸收迅速、完全，约30一90分钟达血药峰浓度。肌内 注射后吸收缓慢而不规则。静脉注射后数分钟即可显效。 地西泮与血浆蛋白结合率较高，成年人约为98%，胎儿和新生儿蛋 白结合率较低。地西泮经肝代谢，去甲基化成为去甲基地西泮，再进 一步羟化成为奥沙西泮，最后与葡萄糖醛酸结合，由肾排出。地西泮在 体内消除缓慢，七/2与年龄有关，青年人为20小时左右，老人有的可长 达90小时左右。地西泮的血浆最低有效浓度为400ng/ml。 肝功能对地西泮的代谢、消除影响较大，肝病患者的起始用量应为 常规用量的1/3，否则易发生蓄积中毒。地西泮可通过胎盘进入胎儿体 内，因此，孕妇及产妇应慎用。如长期服用可导致胎儿蓄积中毒。母乳 中地西泮水平为血浆的1/10，如长期每日用量超过10mg时应考虑停止 哺乳。 药 理 学 地西泮(diazepam）又称安定（valium） [体内过程] 口服后吸收迅速、完全，约30—90分钟达血药峰浓度。肌内 注射后吸收缓慢而不规则。静脉注射后数分钟即可显效。 地西泮与血浆蛋白结合率较高，成年人约为98％，胎儿和新生儿蛋 白结合率较低。地西泮经肝代谢，去甲基化成为N-去甲基地西泮，再进 一步羟化成为奥沙西泮，最后与葡萄糖醛酸结合，由肾排出。地西泮在 体内消除缓慢，tl／2与年龄有关，青年人为20小时左右，老人有的可长 达90小时左右。地西泮的血浆最低有效浓度为400ng／ml。 肝功能对地西泮的代谢、消除影响较大，肝病患者的起始用量应为 常规用量的1/3，否则易发生蓄积中毒。地西泮可通过胎盘进入胎儿体 内，因此，孕妇及产妇应慎用。如长期服用可导致胎儿蓄积中毒。母乳 中地西泮水平为血浆的1/10，如长期每日用量超过10mg时应考虑停止 哺乳