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菌(J顶头孢霉菌Cephalosporium acremonium),他发现这些顶头孢分泌出的一些物 质可以有效抵抗引起伤寒的伤寒杆菌。牛津大学的Edward Abraham/从中分离获得 若干头孢菌素类化合物,其代表物是头孢菌素C(cephalosporin C)。此后,经水解 获得的头孢烯母核成为一系列头孢菌素类抗生素的合成材料,头孢菌素钠为海洋 微生物中发现并开发成功的第一个“海洋新抗”,开创了开发海洋新抗生素药的先 例。但是由于当时正值合成药物和抗生素的黄金时代,海洋天然药物的研究开发 的巨大潜力一直没有引起科学界的重视。随着60年代初河豚毒素(tetrodotoxin,TTX) 结构鉴定的完成和合成药物暴露出来的问题,特别是“反应停事件”的出现,加之 S0年代Werner Bergmann/从加勒比海隐南瓜海绵(Cryptotethia crypta)中分离到 两种罕见的核苷海绵阿糖胸苷(songothymidine)和海绵阿糖尿苷(spongouridine), 最终这2个化合物的化学衍生物阿糖胞苷Ara-C和阿糖腺苷Ara-A作为疗效显著的 抗癌药和抗病毒药物被美国FDA分别于1969和1976批准应用于临床。1969年美国 科学家Weinheimer和Spraggins从加勒比海柳珊瑚Plexaura homomalla中分离得到 了含量高达14-1.8%的前列腺素15R-PGA2,这是一个具有重大意义的发现。前列 腺素是具有强烈生理活性和广谱药理效应的一类物质,但它们在自然界中存在极 微,全合成也非常困难,限制了对其深入研究。从柳珊瑚发现了丰富的前列腺素, 改变了这种被动的局面,这一成果不但促进了前列腺素的研究,也使上世纪60年 代末至70年代初海洋天然药物研究的出现了一个小高潮。“向海洋要药物”的概念 开始逐渐被人们接受.l973美国夏威夷大学Paul Scheuer编著了第一本海洋药物专 著Chemistry of Marine Natural Produts”,书中收录的单萜不足40个,二萜只有4个。 70年代以后从海藻中分离出众多天然的含卤化合物,目前已有5000多种,如从上 世纪60年代到2012年从松节藻科(Rhodomelaceae)中分离的1058个海洋天然产物中 808(76%)含有卤原子,其中760含溴原子,262个含氯原子,218同时含有溴原子和氯 原子,4个含碘原子,特别是这个科的红藻中发现了697个含有卤原子的化合物,主要 是萜类化合物,特别是倍半萜,这些化合物的发现彻底改变了对卤代有机化合物 的片面认识,特别是进入上世纪80年代深海采集技术、样品的快速冷藏转移、以 及分离技术的进步和二维核磁技术、软离子质谱技术的应用,大大地加快了海洋 天然产物的研究进程,一些结构比较复杂的海洋天然产物如brevetoxin(I981)、 okadaic acid(191)bryostatin-1(1982)palytoxin(1982)halichondrin B(1985) 菌(顶头孢霉菌 Cephalosporium acremonium), 他发现这些顶头孢分泌出的一些物 质可以有效抵抗引起伤寒的伤寒杆菌。牛津大学的Edward Abraham从中分离获得 若干头孢菌素类化合物,其代表物是头孢菌素C (cephalosporin C)。此后,经水解 获得的头孢烯母核成为一系列头孢菌素类抗生素的合成材料,头孢菌素钠为海洋 微生物中发现并开发成功的第一个“海洋新抗”,开创了开发海洋新抗生素药的先 例。但是由于当时正值合成药物和抗生素的黄金时代,海洋天然药物的研究开发 的巨大潜力一直没有引起科学界的重视。随着60年代初河豚毒素(tetrodotoxin, TTX) 结构鉴定的完成和合成药物暴露出来的问题,特别是“反应停事件”的出现,加之 50年代 Werner Bergmann从加勒比海隐南瓜海绵(Cryptotethia crypta)中分离到 两种罕见的核苷海绵阿糖胸苷(songothymidine)和海绵阿糖尿苷(spongouridine), 最终这2个化合物的化学衍生物阿糖胞苷Ara-C和阿糖腺苷Ara-A作为疗效显著的 抗癌药和抗病毒药物被美国FDA分别于1969和1976批准应用于临床。1969年美国 科学家Weinheimer和Spraggins从加勒比海柳珊瑚Plexaura homomalla中分离得到 了含量高达1.4-1.8%的前列腺素15R-PGA2,这是一个具有重大意义的发现。前列 腺素是具有强烈生理活性和广谱药理效应的一类物质,但它们在自然界中存在极 微,全合成也非常困难,限制了对其深入研究。从柳珊瑚发现了丰富的前列腺素, 改变了这种被动的局面,这一成果不但促进了前列腺素的研究,也使上世纪60年 代末至70年代初海洋天然药物研究的出现了一个小高潮。 “向海洋要药物”的概念 开始逐渐被人们接受。1973 美国夏威夷大学Paul Scheuer编著了第一本海洋药物专 著“Chemistry of Marine Natural Produts”, 书中收录的单萜不足40个,二萜只有4个。 70年代以后从海藻中分离出众多天然的含卤化合物,目前已有5000多种,如从上 世纪60年代到2012年从松节藻科(Rhodomelaceae)中分离的1058个海洋天然产物中 808 (76%)含有卤原子,其中760含溴原子,262个含氯原子, 218同时含有溴原子和氯 原子,4个含碘原子,特别是这个科的红藻中发现了697个含有卤原子的化合物,主要 是萜类化合物,特别是倍半萜,这些化合物的发现彻底改变了对卤代有机化合物 的片面认识,特别是进入上世纪80年代深海采集技术、样品的快速冷藏转移、以 及分离技术的进步和二维核磁技术、软离子质谱技术的应用,大大地加快了海洋 天然产物的研究进程,一些结构比较复杂的海洋天然产物如brevetoxin (1981)、 okadaic acid (1981)、bryostatin-1 (1982)、palytoxin (1982)、halichondrin B (1985)
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