3、取代基不同,药物的脂水分配系数不同 (1)C-5上的两个取代烃基的碳原子总数为4-8最好 (2)硫原子代替2位碳上的氧原子,即为硫代巴比妥类, 不仅使分子的酸性降低,而且增大脂溶性 (3)氮原子上引入甲基会降低解离度并增加脂溶性 巴比妥类药物的构效关系:P15 快 R2以甲基取代起效 「若RR1)+H则无活性, 应有25碳链取代,或 有一为苯环取代,R、 一:RN0,以代效 引R1的总碳数为48最好 图2-1巴比妥类药物的构效关系3、取代基不同，药物的脂水分配系数不同 （1）C-5上的两个取代烃基的碳原子总数为4~8最好 （2）硫原子代替2位碳上的氧原子，即为硫代巴比妥类， 不仅使分子的酸性降低，而且增大脂溶性 （3）氮原子上引入甲基会降低解离度并增加脂溶性 巴比妥类药物的构效关系：P15