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构效关系(续): R 5、5位以氨基取代时抗菌作用最佳。 COOH 其它基团取代时,活性减小。 该位取代基对活性的影响为电性 效应和立体效应的综合表现。 6、6位以F取代效果最好:H,F,CL,Br,CH3,SCH3,COCH,CN 和NO2,F的引入可使化合物与DNA螺旋酶的结合性增强 2~17倍,细胞渗透性增强1~70倍 F>CI>CN>=NH2>=H5、5位以氨基取代时抗菌作用最佳。 其它基团取代时,活性减小。 该位取代基对活性的影响为电性 效应和立体效应的综合表现。 N X Y Z O R8 R1 R7 R6 R5 COOH R2 1 2 3 4 5 6 7 8 6、6位以F取代效果最好:H,F,Cl,Br,CH3,SCH3,COCH3,CN 和NO2 , F的引入可使化合物与DNA螺旋酶的结合性增强 2~17倍,细胞渗透性增强1~70倍 F > Cl > CN >= NH2 >= H 构效关系(续):
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